2022年执业药师《西药学专业知识（一）》押题密卷1

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1 单选题 1分

患者，男，56岁，近来因家庭变故出现焦虑相关的精神和躯体症状，入睡困难，多梦易惊醒，诊断为焦虑症。核查其用药记录，患者在服用氨氯地平、阿托伐他汀钙。

用于缓解焦虑症状，A\C环上均有吸电子基团CI,对中枢神经的抑制作用较强的是

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正确答案：C

本题解析：

劳拉西泮：A环和C环上均有吸电子基团CI,对中枢神经的抑制作用比较强；适用于焦虑障碍的治疗或用于缓解焦虑症状以及与抑郁症状相关的焦虑的短期治疗。

2 单选题 1分

患者，男，56岁，近来因家庭变故出现焦虑相关的精神和躯体症状，入睡困难，多梦易惊醒，诊断为焦虑症。核查其用药记录，患者在服用氨氯地平、阿托伐他汀钙。

若医生在诊断之后，让患者服用苯二氮卓类药物以缓解焦虑，下列选项中说法错误的是

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正确答案：E

本题解析：

镇静催眠药（ sedative - hypnotics），这类药物在小剂量时可缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪起到镇静作用；中等剂量时对CNS抑制较深，能促进和维持近似生理性睡眠的催眠作用；随着剂量的增加，还可产生中枢性肌松、抗惊厥或麻醉的作用。另外，有些镇静催眠药（如巴比妥类）尚具有麻醉作用，但超剂量使用时可引起呼吸和心血管中枢抑制，而导致昏迷，甚至死亡。巴比妥类药物现已不再用作镇静催眠药。该类药物中除三唑仑被列为第一类精神药品外，其他均被列为第二类精神药品。

3 单选题 1分

患者，男，56岁，近来因家庭变故出现焦虑相关的精神和躯体症状，入睡困难，多梦易惊醒，诊断为焦虑症。核查其用药记录，患者在服用氨氯地平、阿托伐他汀钙。

不属于苯二氮卓类药物在体内主要的代谢方式是

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正确答案：E

本题解析：

苯二氮卓卓类药物的体内代谢；该类药口服吸收较快,给药后1~2小时内从胃肠道吸收,2~4小时内血药浓度达到高峰。代谢主要在肝脏进行，代谢途径相似，主要有1位N-去甲基、3位羟基化、苯环羟基化、1, 2位开环等，这些代谢产物虽活性降低，但大多仍保留有活性。

4 单选题 1分

苯妥英钠属于非线性药物动力学转运的药物，请分析。

关于非线性药物动力学的表述，错误的是

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正确答案：C

本题解析：

本题考查的是非线性药动学的特点。具有非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：①药物的消除不呈现一级动力学特征，遵从米氏方程；②当剂量增加时，药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小；③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比；④原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化；⑤其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。

5 单选题 1分

苯妥英钠属于非线性药物动力学转运的药物，请分析。

关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法，正确的是

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正确答案：A

本题解析：

本题考查的是非线性药动学特征。非线性药动学随着给药剂量增加，药物消除会出现饱和现象，药物消除可能会明显减慢，会引起血药浓度明显增加，使用时不安全。苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物，但是属于非线性的药物，需要监测其血药浓度。非线性药动学的半衰期随剂量的增加而增加，故不能根据半衰期制订给药间隔。当药物消除具有非线性药动学特征时，在较高剂量时的表观消除速率常数比低剂量时的要小，因此不能根据低剂量时的动力学参数预测高剂量下的血药浓度。

6 单选题 1分

被誉为“百年老药”，在药物的结构中含有羧基，显示酸性，刺激胃肠道。该药结构中有酯键，易水解生成水杨酸（主要杂质），水杨酸易氧化变色，水杨酸遇三氯化铁显紫堇色。该药具有解热镇痛和抗炎作用，还有减少血小板血栓素A2生成，有预防心血管疾病的作用。该药结构如下：

为前药，体内代谢为阿司匹林和对乙酰氨基酚而发挥作用，降低两者毒副作用的药物是

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正确答案：B

本题解析：

本题考查的是贝诺酯的代谢。为降低酸性，减小胃肠道刺激性，阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯，得到不含羧基的前药贝诺酯。

7 单选题 1分

被誉为“百年老药”，在药物的结构中含有羧基，显示酸性，刺激胃肠道。该药结构中有酯键，易水解生成水杨酸（主要杂质），水杨酸易氧化变色，水杨酸遇三氯化铁显紫堇色。该药具有解热镇痛和抗炎作用，还有减少血小板血栓素A2生成，有预防心血管疾病的作用。该药结构如下：

根据该药的结构特征和作用分析，该药可能是

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正确答案：D

本题解析：

本题考查的是阿司匹林的结构特征和作用。从材料信息很容易推断该药是阿司匹林。

8 单选题 1分

被誉为“百年老药”，在药物的结构中含有羧基，显示酸性，刺激胃肠道。该药结构中有酯键，易水解生成水杨酸（主要杂质），水杨酸易氧化变色，水杨酸遇三氯化铁显紫堇色。该药具有解热镇痛和抗炎作用，还有减少血小板血栓素A2生成，有预防心血管疾病的作用。该药结构如下：

该药的禁忌证为

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正确答案：C

本题解析：

本题考查的是阿司匹林的禁忌证。结构中含有羧基，对胃肠道有刺激性，故胃溃疡病人禁用。

9 单选题 1分

HMG-CoA还原酶抑制药分子中都含有3，5-二羟基羧酸的药效团，有时3，5-二羟基羧酸的5位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。HMG-CoA还原酶抑制药会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制药并未发生严重不良事件。综合而言，获益远大于风险。

含有吲哚环基本结构，水溶性好，口服吸收迅速而完全，临床上具有调血脂作用，还具有抗动脉粥样硬化的作用，可用于降低冠心病发病率和死亡率的第1个全合成的含3，5-二羟基羧酸药效团的HMG—COA还原酶抑制剂的是

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正确答案：A

本题解析：

本题考查氟伐他汀结构特征。氟伐他汀钠是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。氟伐他汀水溶性好，口服吸收迅速而完全，与蛋白结合率较高。本品除具强效降血脂作用外，还能抗动脉硬化的潜在功能，降低冠心病发病率及死亡率。

10 单选题 1分

HMG-CoA还原酶抑制药分子中都含有3，5-二羟基羧酸的药效团，有时3，5-二羟基羧酸的5位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。HMG-CoA还原酶抑制药会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制药并未发生严重不良事件。综合而言，获益远大于风险。

含有内酯基本结构，关键药效团3，5-二羟基戊酸与其骨架六氢化萘环。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制药是

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正确答案：A

本题解析：

本题考查洛伐他汀结构特征。洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制药，但由于分子中存在内酯结构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制药作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3，5-二羟基戊酸才表现出活性。关键药效团3，5-二羟基戊酸与其骨架六氢化萘环间，存在乙基连接链，洛伐他汀有8个手性中心，若改变手性中心的构型，将导致活性的降低。但六氢化萘环上酯侧链的立体化学对活性影响不大。洛伐他汀可竞争性抑制HMG-GoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于缺血性脑卒中的防治。