2021年执业药师考试《药学专业知识一》押题密卷2

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1 单选题 1分

天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基，体内易水解，成环，失去活性，为改善该类药物的体内药动学性质，对其3位改造。

3位引入酸性的三嗪环，透过血一脑屏障的药物是

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正确答案：A

本题解析：

本题考查的是头孢菌素类抗生素的构效关系及特点。3位具有酸性较强的三嗪环药物是头孢曲松，能透过血-脑屏障。

2 单选题 1分

天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基，体内易水解，成环，失去活性，为改善该类药物的体内药动学性质，对其3位改造。

3位引入氯原子，脂溶性大，口服易吸收的药物是

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正确答案：C

本题解析：

本题考查的是头孢菌素类抗生素的构效关系及特点。头孢类抗生素结构的变化在7位和3位，7位变化可提高抗菌活性，扩大抗菌谱，3位变化可提高抗菌活性，改善药物体内药动学性质。3位具有氯原子的药物是头孢克洛，其脂溶性大，吸收好。

3 单选题 1分

天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基，体内易水解，成环，失去活性，为改善该类药物的体内药动学性质，对其3位改造。

3位引入季铵结构，迅速穿透细菌细胞壁的药物是

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正确答案：E

本题解析：

本题考查的是头孢菌素类抗生素的构效关系及特点。3位具有季铵结构的药物是头孢吡肟、头孢匹罗，二者无中枢作用，但可迅速穿透细菌的细胞壁。

4 单选题 1分

患者男，58岁，痛风病史10年，高血压病史5年。2日前，痛风急性发作就诊。处方：秋水仙碱片1mg tid po，双氯芬酸钠缓释片75mg qd po，碳酸氢钠片1g tid po。

痛风急性发作的首选药物为

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正确答案：A

本题解析：

本题考查的是合理用药方面的内容。痛风急性发作的首选药物为秋水仙碱。别嘌醇和苯溴马隆应在痛风慢性时期用药。

5 单选题 1分

患者男，58岁，痛风病史10年，高血压病史5年。2日前，痛风急性发作就诊。处方：秋水仙碱片1mg tid po，双氯芬酸钠缓释片75mg qd po，碳酸氢钠片1g tid po。

若患者在用药期间同时服用氯霉素，易引起的不良反应和导致该不良反应的药物是

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正确答案：D

本题解析：

本题考查的是合理用药与药物毒性作用相关内容。使用氯霉素可能会导致不可逆的骨髓抑制，秋水仙碱和双氯芬酸钠也可引起骨髓抑制。

6 单选题 1分

患者男，58岁，痛风病史10年，高血压病史5年。2日前，痛风急性发作就诊。处方：秋水仙碱片1mg tid po，双氯芬酸钠缓释片75mg qd po，碳酸氢钠片1g tid po。

根据题中的处方，下列选项中说法错误的是

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正确答案：B

本题解析：

本题考查的是合理用药与药物毒性作用相关内容。B选项，服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药时，可能会影响这些药物的疗效，故在用药期间应避免服用噻嗪类药物。

7 单选题 1分

根据药物的作用机制，抗抑郁药可分为去甲肾上腺素再摄取抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化酶抑制药、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药等多种类型。

下列结构抗抑郁药的作用机制是

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正确答案：B

本题解析：

本题考查的是抗抑郁药作用机制。5-羟色胺再摄取抑制药包括氟西汀、西酞普兰、氟伏沙明、舍曲林、帕罗西汀等药物。

8 单选题 1分

根据药物的作用机制，抗抑郁药可分为去甲肾上腺素再摄取抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化酶抑制药、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药等多种类型。

文拉法辛代谢产物的作用机制是

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正确答案：D

本题解析：

本题考查的是抗抑郁药作用机制。文拉法辛及其活性代谢产物O-去甲文拉法新均为5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素再摄取抑制药。小剂量主要抑制5-HT的再摄取，大剂量时对5-HT和NE的再摄取均有抑制作用。

9 单选题 1分

2型糖尿病患者，女，60岁，因服用降糖药达格列净出现尿路感染就诊。医师建议改用胰岛素类药物治疗。

达格列净属于

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正确答案：A

本题解析：

本题考查SGLT-2抑制药。为了克服根皮苷选择性差和口服利用率低的缺点，通过将根皮苷分子结构中的糖基部分转变为碳酸酯前药的形式，同时对芳香性糖配基进行结构修饰，开发了活性较好O-糖苷类SGLT-2抑制药舍格列净和瑞格列净。考虑到O-糖苷的稳定性，制备了稳定性强的C-糖苷类似物，如达格列净、卡格列净、恩格列净和伊格列净等。

10 单选题 1分

2型糖尿病患者，女，60岁，因服用降糖药达格列净出现尿路感染就诊。医师建议改用胰岛素类药物治疗。

达格列净系由天然产物结构修饰而来，该天然产物是

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正确答案：A

本题解析：

本题考查的是SGLT-2抑制药。钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）是一类在小肠黏膜（SGLT-1）和肾近曲小管（SGLT-2）中发现的葡萄糖转运基因家族，它们的作用是在肾脏中对血糖进行重吸收。SGLT-2是一种低亲和力的转运系统，其在肾脏中特异性的表达并且在近曲小管的肾脏中对血糖重吸收发挥作用。通过抑制。肾脏中的血糖重吸收，增加尿糖的排出对糖尿病进行治疗。第一个被评价的SGLT抑制药是从苹果树根皮中分离到的根皮苷。