2022执业药师《药事管理与法规》押题密卷2

本题考查片剂包衣。包衣目的是：掩盖不良气味；防潮避光；控制药物在胃肠道中的释放；防止药物间的配伍变化等。包衣时为了防止水分进入片芯，需先包一层隔离层。薄膜包衣材料有胃溶型、肠溶型和水不溶型薄膜衣材料，如聚乙烯吡咯烷酮为胃溶型薄膜衣材料，不具有抗酸性，肠溶型包衣材料有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯等，而乙基纤维素为水中不溶性高分子薄膜衣材料，可制成水分散体薄膜衣材料。在包衣方法上，薄膜衣可用包衣锅进行滚转包衣、流化包衣和压制包衣等方法。故本题答案应选D。

本题重点考查表面活性剂的毒性。阳离子型表面活性剂和阴离子型表面活性剂不仅毒性较大，而且还具有较强的溶血作用。非离子型表面活性剂的溶血作用较轻微，聚山梨酯类的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。故本题答案应选B。

本题考查鼻黏膜给药的优点。鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的渗透性大有利于吸收；可避开肝首过效应、消化道黏膜代谢和药物在胃肠液中的降解；某些药物的吸收程度和速度有时和静脉注射相当；鼻腔给药方便易行；多肽类药物适宜以鼻黏膜给药。故本题答案应选C。

本题考查难溶性药物溶出速度的影响因素。固体药物的溶出速度主要受扩散控制，可用Noyes-Whitney方程表示：dC/dt = KS（Cs-C）。式中，dC/dt 为溶出速度，S为固体的表面积，Cs为溶质在溶出介质中的溶解度，C为t时间溶液中溶质的浓度，K为溶出速度常数。根据方程可知，药物的溶出速度与药物的表面积、药物的溶解度和溶出速率常数成正相关。温度升高，大多数药物溶解度增大、扩散增强、黏度降低，溶出速度加快。药物的形状、质地不是溶出速度的限制因素。故本题答案应选C。

本题考查药品不良反应按性质的分类。过敏反应指机体受药物刺激所发生异常的免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤。过敏反应的发生与药物剂量无关或关系甚少，在治疗量或极小量时即可发生。过敏反应仅常见于过敏体质的患者，其反应性质也不尽相同，且不可预知。致敏物质可能是药物中的杂质，也可能是药物本身，亦可能是其代谢产物。故本题答案应选C。

本题考查表面活性剂的分类。苯扎溴铵属于阳离子型表面活性剂，卵磷脂属于两性离子型表面活性剂，吐温80和泊洛沙姆属于非离子型表面活性剂，十二烷基苯磺酸钠属于阴离子型表面活性剂。

本题考查影响药物分布的因素。影响分布速度及分布量的因素很多，可分为药物的理化因素及机体的生理学、解剖学因素。具体为：

①药物与组织的亲和力。药物的脂溶性、分子量、解离度以及与蛋白质结合能力等理化性质显著影响药物的体内分布。亲脂性药物容易从水性血浆环境中分布进入脂肪组织；

②血液循环系统。吸收的药物向体内各组织分布是通过血液循环进行的。除了中枢神经系统外，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度，其次为毛细血管的通透性；

③药物与血浆蛋白结合的能力。许多药物能够与血浆蛋白、组织蛋白或体内大分子物质结合，生成药物-大分子复合物；

④微粒给药系统。将药物制成脂质体、纳米粒、胶束、微乳等微粒给药系统，静脉注射后可明显改变原药物在体内的分布情况。给药时间不影响药物的分布，本题选E。

本题考查的是代谢反应的类型。第Ⅰ相代谢反应：药物分子进行氧化、还原、水解、羟基化，引入或使分子暴露出极性基团（羟基、羧基、巯基、氨基等）。第Ⅱ相代谢反应（结合反应）：葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽、乙酰化结合反应，结合生成水溶性的物质，排出体外。

本题考查的是对部分激动药的理解。部分激动药虽与受体有较强的亲和力，但内在活性不强（α<1），量一效曲线高度较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，却因占领受体而拮抗激动药的部分药理效应。而吗啡是完全激动药。

本题考查注射剂的灭菌方法。B选项，注射剂在灌封后都需要进行灭菌，注射剂从配制到灭菌通常不超过12小时，必须尽快完成以减少细菌繁殖。目前大都采用湿热灭菌法。

本考点为口服制剂与临床应用中高分子溶液剂的特点。高分子溶液剂的特点为：

①荷电性：溶液中的高分子化合物会因解离而带电，有的带正电，有的带负电，有时电荷会受pH的影响。因为在溶液中带电荷，所以有电泳现象，用电泳法可测得高分子化合物所带电荷的种类。

②渗透压：高分子溶液的渗透压较高，大小与浓度有关。

③黏度：高分子溶液是黏稠性流体，黏稠与高分子化合物的分子量有关。

④高分子的聚结特性：高分子化合物中的大量亲水基，能与水形成牢固的水化膜，阻滞高分子的凝聚，使高分子化合物保持在稳定状态。当溶液中加入电解质、脱水剂时水化膜发生变化，出现聚集沉淀。

⑤胶凝性：一些高分子水溶液，如明胶水溶液，在温热条件下呈黏稠流动的液体，当温度降低时则形成网状结构，成为不流动的半固体称为凝胶，这个过程称为胶凝，凝胶失去水分形成干燥固体，称为干胶。

⑥高分子溶液的陈化现象：高分子溶液在放置过程中也会自发地聚集而沉淀，称为陈化现象。陈化现象受光线、空气、盐类、pH、絮凝剂（如枸橼酸钠）、射线等因素的影响。

本题考查的是常用药品包装材料。金属药包材的应用及注意事项：金属作为药包材使用主要有铝箱、金属软管、喷雾罐等三种形式。其中金属软管是一种优良的包装容器，它开启方便，可分批取用内容物，易于控制给药剂量，具有良好的重复密闭性能，并对药品有充分的保护作用，未被挤出的内装物被污染机会比其他包装方式少得多。例如具有稠度的糊剂、凝胶、乳膏或软膏，可以方便地装入软管里。金属软管比塑料软管的阻隔性好，但取出部分内容物后金属软管变瘪，外观不如后者；同时金属软管还需加入树脂内壁涂层来增加化学稳定性。

本题考查的是常用药品包装材料。塑料药包材塑料是可塑性高分子材料的简称，其由树脂和化学助剂两种主要成分组成。塑料和玻璃相比具有质轻、耐腐蚀、力学性能高、便于封口和成本低等特点，因而近年来被广”泛用来包装药品。

本题考查的是药物的名称。商品名又称品牌名，只有该名称的拥有者使用，别的企业不能用，受行政保护；通用名称又称国际非专利药品名称，不受专利和行政保护，是药典中使用的名称；化学名称是根据药物化学结构命名的名称，体现药物真实结构。一般原料药用通用名称或化学名称，批准上市的药品一般使用商品名称。

本题考查的是对受体特性的理解。受体对其配体有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合，产生特定的生物学效应。阿托品特异性地阻断M胆碱受体亚型，体现的是受体的特异性。

本题考查的是滴眼剂的添加剂。滴眼剂中一般不宜加入表面活性剂，有刺激性。滴眼剂应该具有一定的流变性和渗透压。抗氧剂可以防止药物被氧化，抑菌剂可以防止滴眼剂长菌。

本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。C选项，崩解剂能促进片剂崩解，使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒；A选项，表面活性剂可改变膜通透性，影响药物吸收；E选项，黏合剂过量可使片剂硬度增加，崩解减慢。D选项，填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。B选项，金属离子络合剂常用于液体制剂中。

本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。C选项，崩解剂能促进片剂崩解，使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒；A选项，表面活性剂可改变膜通透性，影响药物吸收；E选项，黏合剂过量可使片剂硬度增加，崩解减慢。D选项，填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。B选项，金属离子络合剂常用于液体制剂中。

本题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。C选项，崩解剂能促进片剂崩解，使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒；A选项，表面活性剂可改变膜通透性，影响药物吸收；E选项，黏合剂过量可使片剂硬度增加，崩解减慢。D选项，填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。B选项，金属离子络合剂常用于液体制剂中。

本题考查的是紫杉醇的药物作用机制。紫杉醇主要作用于聚合态的微管，可促进微管形成并抑制微管解聚，导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，使细胞停止于G2／M期。

本题考查的是药物分析。《中国药典》规定，微溶是指1g药品能在100ml至不到1000ml溶剂中溶解。

本题考查的是他莫昔芬的药物立体结构。他莫昔芬不含手性碳原子，不存在光学异构体，其结构中含有双键，存在顺反异构体，药用活性强的顺式异构体。

本题考查的是昂丹司琼的药理作用。昂丹司琼抑制5一HT3受体，所以作用靶点是受体。

本题考查的是对量反应的理解。量反应为药理效应的强弱呈连续性量的变化，可用数量或最大反应的百分率表示。体温变化属于量反应。而质反应为药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化。一般以阳性或阴性、全或无的方式表示。惊厥与否、睡眠与否、存活与死亡、正确与错误都属于质反应。

本题考查的是降糖药。B选项具有八氢环戊烷并[c]吡咯结构。

本题考查的是促胃肠动力药的结构特点和作用机制。甲氧氯普胺的结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用，为多巴胺D2受体阻断药，同时还具有5-HT4受体激动作用，对5-HT3受体有轻度抑制作用，具有促动力作用和止吐的作用，是第一个用于临床的促胃肠动力药，有中枢神经系统的副作用（锥体外系反应），常见嗜睡和倦怠。多潘立酮结构唑基团，选择性作用于外周多巴胺D2受体。

本题考查的是促胃肠动力药的结构特点和作用机制。甲氧氯普胺的结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用，为多巴胺D2受体阻断药，同时还具有5-HT4受体激动作用，对5-HT3受体有轻度抑制作用，具有促动力作用和止吐的作用，是第一个用于临床的促胃肠动力药，有中枢神经系统的副作用（锥体外系反应），常见嗜睡和倦怠。多潘立酮结构唑基团，选择性作用于外周多巴胺D2受体。

本题考查的是膜剂的添加剂。膜剂典型的成膜材料为PVA和EVA；PVA为地西泮的成膜材料。

本题考查的是膜剂的添加剂。二氧化钛为地西泮膜剂的遮光剂。

本题考查的是膜剂的添加剂。甘油为增塑剂。

本题考查的是膜剂的添加剂。食用蓝色素为着色剂。

本题考查的是膜剂的添加剂。液状石蜡为脱膜剂。

本题考查抗抑郁药利培酮。利培酮属于非经典的新一代抗精神病药物，它对多巴胺D2受体的阻断作用极强，可控制幻觉、妄想等神经分裂症的阳性症状，又对5HT2受体有一定的阻断作用，可改善思维贫乏、感情冷漠等精神分裂症的阴性症状。利培酮口服吸收完全，在肝脏受CYP450酶催化氧化，生成9-羟基化合物帕利哌酮也具有抗精神病活性。

本题考查的是药物母核。苯磺酰脲属于格列本脲的母核，吡咯环属于阿托伐他汀的母核，喹啉酮环属于盐酸环丙沙星的母核。

本题考查的是药物母核。苯磺酰脲属于格列本脲的母核，吡咯环属于阿托伐他汀的母核，喹啉酮环属于盐酸环丙沙星的母核。

本题考查的是药物母核。苯磺酰脲属于格列本脲的母核，吡咯环属于阿托伐他汀的母核，喹啉酮环属于盐酸环丙沙星的母核。

本题考查的是伊托必利的作用机制和临床用途。伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性，通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用；伊托必利在中枢神经系统分布少，选择性高，不良反应少，不产生甲氧氯普胺的锥体外系症状，较少引起血催乳素水平增高，无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应，安全性更高。

本题考查的是H2受体阻断药的构效关系。H2受体阻断药的结构由三部分组成，碱性或碱性基团取代的芳杂环通过中间联接链与含氮的平面极性“脒脲基团”相连；其中连接基团为易曲挠的四原子链，2位硫原子可增加链的柔性。四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性。

本题考查的是注射的特点和临床应用。各种注射剂中药物的释放速率按以下次序排列:水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂> W/O型乳剂>油混悬液。油为溶剂的注射剂注射后，溶剂与组织液不相溶，在注射部位形成贮库。

本题考查的是注射剂常用的附加剂。抗氧剂：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠；用于油性溶液：2，6-二羟基对甲酚（BHT）、丁基羟基茴香醚（BHA）。

本题考查的是降糖药。SGLT一2抑制剂的药名带有词根“列净”，正确答案为A。二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制的药名带有词根“列汀”。同时应注意米格列醇是α-葡萄糖苷酶抑制剂，米格列奈是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。

本题考查的是肾上腺素受体激动药代表药的结构特点和作用机制。选项A、B、C、D、E所给出结构依次为去氧肾上腺素、甲基多巴、福莫特罗、盐酸班布特罗、莫索尼定。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

本题考查的是肾上腺素受体激动药代表药的结构特点和作用机制。选项A、B、C、D、E所给出结构依次为去氧肾上腺素、甲基多巴、福莫特罗、盐酸班布特罗、莫索尼定。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

本题考查的是肾上腺素受体激动药代表药的结构特点和作用机制。选项A、B、C、D、E所给出结构依次为去氧肾上腺素、甲基多巴、福莫特罗、盐酸班布特罗、莫索尼定。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

长循环脂质体指用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间。免疫脂质体是指脂质体表面连接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性；由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低，选用对pH敏感的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体称为pH敏感性脂质体。前体脂质体是指将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类（增加脂质分散面积）制成前体脂质体。

本题考查甾体激素类药物。具有17位β一羧酸酯，是17β一羧酸与硫醇形成的硫醇酯，水解后生成17β一羧酸则不具活性，D选项符合题意。

本题考查的是血药浓度-时间关系图。E为双室静脉注射，药物进入某些组织和器官速度慢，即为分布慢，有分布相存在，如图前段是分布相，后段是消除相。B为单室静脉注射药物迅速完成分布，没有分布相，只有消除相，呈现一条消除相的直线。C为单室口服给药由于药物有吸收，故先增加后消除线性减小。D为单室静脉滴注给药。A为非线性药动学消除速率与浓度之间的关系。

本题考查醚类药物的代谢。醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行氧化O-脱烷基化反应，生成醇或酚，以及羰基化合物。

【知识延伸】：烷基，即饱和烃基，是烷烃分子中少掉一个氢原子而成的烃基。

【记忆点拨】：醚、烃→梅婷。

本题考查片剂填充剂的种类。片剂常用的填充剂（稀释剂）主要有淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类（包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等）和甘露醇等。

【口诀】填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补。

本题考查的是栓剂基质。选项中只有甘油明胶是水溶性基质，其他均为油脂性基质。

本题考查的是β一内酰胺类抗生素的结构特征与作用。亚胺培南属于碳青霉烯类，单独使用易被肾肽酶分解，临床上须与肾肽酶抑制剂西司他丁钠合用，即增强疗效，又保护肾脏。

本题考点是治疗药物监测。选项ACDE均为需要治疗药物监测的药物特点，而B应该为非线性动力特征的药物。

本题考查参与Ⅰ相代谢的酶类。细胞色素P450（CYP450）酶是一个多功能酶系，可以催化数十种代谢反应。大多数药物都可经CYP450催化而氧化，CYP450存在于肝脏及肝脏外组织的内质网中，是一组酶的总称，由许多同工酶和亚型酶组成。CYP后面的第一个阿拉伯数字标明家族序号（CYP1、CYP2等），再用一个字母表示亚家族（CYP1A、CYP2C等），另外一个阿拉伯数字代表不同基因（CYP3A4、CYP2D6等）。目前已鉴别了17种以上的CYP亚型酶，其中CYP3A4是最主要的代谢酶，大约有150种药物是该酶的底物，约占全部被P450代谢药物的50％。CYP450是最主要的药物代谢酶系，主要功能是氧化代谢各种内源性底物（如受体激素、脂肪酸、前列腺素和胆汁酸）和外源性物质（如药物、植物毒素、杀虫剂以及环境污染物等）。该酶系对各种化合物代谢的速率与种属、种族、营养状况、组织、年龄相关，在药物代谢及其他化学物质的代谢中具有非常重要的作用。

本题考查的是药物的毒性作用机制。麻黄碱通过促进单胺类神经递质释放而引起神经毒性。利血平可引起精神抑郁，主要因干扰递质储存，耗竭去甲肾上腺素和多巴胺递质而导致精神抑郁。抗精神失常药氯丙嗪，阻断中脑皮质通路和中脑边缘系统通路的多巴胺受体，产生抗精神病作用，而阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体会产生锥体外系功能障碍。短期大量摄入烟碱后，对烟碱受体的作用表现出双相性，开始导致烟碱受体兴奋，兴奋过度会引起神经节和中枢神经的麻痹。表现为早期的恶心、心率加快、中枢兴奋，之后会出现明显的心率减慢、血压降低，还可以出现意识紊乱和昏迷。常见烟碱对神经系统的毒性表现在怀孕期间吸烟女性所生的孩子会出现注意力缺陷和认知障碍。E选项，异烟肼对神经系统的毒性作用可以表现在中枢和外周。

本题考查药物剂型的重要性。药物剂型的重要性包括：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度，可降低（或消除）药物的不良反应，可产生靶向作用，可提高药物的稳定性，可影响疗效。其中，可改变药物的作用性质，如硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5％注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，具有镇静、解痉作用；又如依沙吖啶1％注射液用于中期引产，但0.1％～0.2％溶液局部涂敷有杀菌作用。

本题考查的是H2受体阻断药的构效关系。H2受体阻断药有两个关键药效基团：具碱性的芳环结构和平面的极性基团。受体上谷氨酸残基阴离子作为碱性芳环的共同的受点，而平面极性基团可能与受体发生氢键键合的相互作用，一般是脒脲基团。雷尼替丁的平面极性基团是二氨基硝基乙烯结构，为反式结构；西咪替丁是氰基胍结构；法莫替丁是N-甲基磺酰脒结构。

本题考点是静脉注射脂肪乳剂，其90%的粒径应小于1μm。

本题考查的是代谢类型。通过药物代谢反应，药物结构式变化过程可得出，利多卡因N原子上乙基脱去，故属于N-脱烷基代谢。

本题考查微粒制剂。微粒制剂，也称微粒给药系统（MDDS）。根据药剂学分散系统分类原则，将直径在10-4～10-9m范围的分散相构成的分散体系统称为微粒分散体系，其中分散相粒径在1～500μm范围内统称为粗（微米）分散体系的MDDS，主要包括微囊、微球、亚微乳等；粒径小于1000nm属于纳米分散体系的MDDS，主要包括脂质体、纳米乳、纳米粒、聚合物胶束等。微囊、微球、亚微乳、脂质体、纳米乳、纳米粒、聚合物胶束等均可作为药物载体。

本题考查的是软膏剂常用的附加剂。软膏剂可根据需要加入抗氧剂、防腐剂、保湿剂、透皮促进剂等附加剂。丙二醇一般作为保湿剂；羟苯丙酯为防腐剂。

本题考查油脂性软膏剂。油脂性基质软膏剂主要用于：①保护、滋润皮肤。②保护创面、促进肉芽生长、恢复上皮和消炎收敛作用，适用于分泌物不多的浅表性溃疡。③防腐杀菌、软化痂皮。忌用于糜烂渗出性皮损。

本题考查的是抗病毒药物的结构特征与作用。奥司他韦是神经氨酸酶抑制剂抗病毒药物。利巴韦林属于非核苷类广谱抗病毒药物。金刚烷胺结构为一种对称的饱和三环癸烷，形成稳定的刚性笼状结构，抑制病毒穿入宿主细胞，抑制病毒蛋白加工和RNA的合成，干扰病毒的脱壳和成熟病毒的颗粒释放，从而抑制了病毒的增殖，同时还能阻断病毒的装配，不能形成完整的病毒。对A型流感效果好。齐多夫定具有叠氮基的脱氧胸腺嘧啶核苷结构，为抗逆转录酶的艾滋病药物。阿昔洛韦属于开环的鸟嘌呤核苷结构，作用于病毒DNA，为各种疱疹病毒感染的首选药。

本题考查药物代谢的类型。药物代谢所涉及的化学反应通常可分为两大类：第Ⅰ相反是引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。第Ⅱ相反应是结合反应，含极性基团的原型药物或第Ⅰ相反应生成的代谢产物与机体内源性物质结合生成结合物，增加药物的极性和水溶性，有利于药物的排泄。

本题考查的是镇痛药的结构特点。哌替啶分子中含有乙酯结构而非甲酯，所以又名度冷丁，属于哌啶类合成的镇痛药是B而非A；吗啡和纳洛酮（D）都具有部分氢化菲结构，两者最明显的区别是吗啡N上为甲基取代，纳洛酮为烯丙基取代，此外，吗啡6位为羟基，纳洛酮为酮羰基，吗啡（C）为天然产物活性物质，纳洛酮为阿片受体阻断药；舒芬太尼（E）为芬太尼的结构类似物，结构中含有噻吩环，属于苯氨基哌啶类合成镇痛药。

本题考查的是镇痛药的结构特点。哌替啶分子中含有乙酯结构而非甲酯，所以又名度冷丁，属于哌啶类合成的镇痛药是B而非A；吗啡和纳洛酮（D）都具有部分氢化菲结构，两者最明显的区别是吗啡N上为甲基取代，纳洛酮为烯丙基取代，此外，吗啡6位为羟基，纳洛酮为酮羰基，吗啡（C）为天然产物活性物质，纳洛酮为阿片受体阻断药；舒芬太尼（E）为芬太尼的结构类似物，结构中含有噻吩环，属于苯氨基哌啶类合成镇痛药。

本题考查的是镇痛药的结构特点。哌替啶分子中含有乙酯结构而非甲酯，所以又名度冷丁，属于哌啶类合成的镇痛药是B而非A；吗啡和纳洛酮（D）都具有部分氢化菲结构，两者最明显的区别是吗啡N上为甲基取代，纳洛酮为烯丙基取代，此外，吗啡6位为羟基，纳洛酮为酮羰基，吗啡（C）为天然产物活性物质，纳洛酮为阿片受体阻断药；舒芬太尼（E）为芬太尼的结构类似物，结构中含有噻吩环，属于苯氨基哌啶类合成镇痛药。

本题考查的是镇痛药的结构特点。哌替啶分子中含有乙酯结构而非甲酯，所以又名度冷丁，属于哌啶类合成的镇痛药是B而非A；吗啡和纳洛酮（D）都具有部分氢化菲结构，两者最明显的区别是吗啡N上为甲基取代，纳洛酮为烯丙基取代，此外，吗啡6位为羟基，纳洛酮为酮羰基，吗啡（C）为天然产物活性物质，纳洛酮为阿片受体阻断药；舒芬太尼（E）为芬太尼的结构类似物，结构中含有噻吩环，属于苯氨基哌啶类合成镇痛药。

本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗药物设计中的应用。根据生物电子等排原理，用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通过双键与碱性侧链相连，得到硫杂蒽类抗精神病药，又称为噻吨类，选项E（珠氯噻醇）符合；对吩噻嗪类的噻嗪环用生物电子等排体原理进行结构改造，将6元环扩为7元环二氮卓环得到二苯并二氮卓类抗精神病药物，选项A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奥氮平（选项D），其结构属于噻吩并苯二氮卓类似物；将氯氮平5位一NH一替换为一S一形成二苯并硫氮卓，例如喹硫平（选项B）。

本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗药物设计中的应用。根据生物电子等排原理，用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通过双键与碱性侧链相连，得到硫杂蒽类抗精神病药，又称为噻吨类，选项E（珠氯噻醇）符合；对吩噻嗪类的噻嗪环用生物电子等排体原理进行结构改造，将6元环扩为7元环二氮卓环得到二苯并二氮卓类抗精神病药物，选项A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奥氮平（选项D），其结构属于噻吩并苯二氮卓类似物；将氯氮平5位一NH一替换为一S一形成二苯并硫氮卓，例如喹硫平（选项B）。

本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗药物设计中的应用。根据生物电子等排原理，用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通过双键与碱性侧链相连，得到硫杂蒽类抗精神病药，又称为噻吨类，选项E（珠氯噻醇）符合；对吩噻嗪类的噻嗪环用生物电子等排体原理进行结构改造，将6元环扩为7元环二氮卓环得到二苯并二氮卓类抗精神病药物，选项A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奥氮平（选项D），其结构属于噻吩并苯二氮卓类似物；将氯氮平5位一NH一替换为一S一形成二苯并硫氮卓，例如喹硫平（选项B）。

本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗药物设计中的应用。根据生物电子等排原理，用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通过双键与碱性侧链相连，得到硫杂蒽类抗精神病药，又称为噻吨类，选项E（珠氯噻醇）符合；对吩噻嗪类的噻嗪环用生物电子等排体原理进行结构改造，将6元环扩为7元环二氮卓环得到二苯并二氮卓类抗精神病药物，选项A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奥氮平（选项D），其结构属于噻吩并苯二氮卓类似物；将氯氮平5位一NH一替换为一S一形成二苯并硫氮卓，例如喹硫平（选项B）。

本题考查的是抗抑郁药的结构及理化性质。托洛沙酮分子内有氨基甲酸酯结构，可以选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NA的代谢；吗氯贝胺对MAO-A有可逆性抑制作用，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的水平，产生抗抑郁作用；氟伏沙明分子中含C-N双键，只有E-异构体有活性；文拉法辛和米氮平为5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药。

本题考查的是抗抑郁药的结构及理化性质。托洛沙酮分子内有氨基甲酸酯结构，可以选择性地抑制MAO—A活性，阻断5一HT和NA的代谢；吗氯贝胺对MAO—A有可逆性抑制作用，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5一羟色胺的水平，产生抗抑郁作用；氟伏沙明分子中含C—N双键，只有E一异构体有活性；文拉法辛和米氮平为5一羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药。

本题考查的是抗抑郁药的结构及理化性质。托洛沙酮分子内有氨基甲酸酯结构，可以选择性地抑制MAO—A活性，阻断5一HT和NA的代谢；吗氯贝胺对MAO—A有可逆性抑制作用，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5一羟色胺的水平，产生抗抑郁作用；氟伏沙明分子中含C—N双键，只有E一异构体有活性；文拉法辛和米氮平为5一羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药。

本题考查的是H1受体阻断剂抗过敏药的结构特点和临床应用。A、B、C、D、E所列结构式分别为：茶苯海明、氯马斯汀、西替利嗪、非索非那定、诺阿司咪唑。茶苯海明为苯海拉明与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱结合成的盐，克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用；氯马斯汀分子中含有二个手性中心，对受体有着立体选择性；非索非那定为特非那定的活性代谢物，因含有羧基无中枢镇静作用，也无心脏毒性，为第三代抗组胺药；诺阿司咪唑为阿司咪唑的活性代谢物，抗组胺作用比阿司咪唑强40倍，毒性低，为第三代H1受体阻断药，其用途与阿司咪唑相同。

本题考查的是H1受体阻断剂抗过敏药的结构特点和临床应用。A、B、C、D、E所列结构式分别为：茶苯海明、氯马斯汀、西替利嗪、非索非那定、诺阿司咪唑。茶苯海明为苯海拉明与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱结合成的盐，克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用；氯马斯汀分子中含有二个手性中心，对受体有着立体选择性；非索非那定为特非那定的活性代谢物，因含有羧基无中枢镇静作用，也无心脏毒性，为第三代抗组胺药；诺阿司咪唑为阿司咪唑的活性代谢物，抗组胺作用比阿司咪唑强40倍，毒性低，为第三代H1受体阻断药，其用途与阿司咪唑相同。

本题考查的是H1受体阻断剂抗过敏药的结构特点和临床应用。A、B、C、D、E所列结构式分别为：茶苯海明、氯马斯汀、西替利嗪、非索非那定、诺阿司咪唑。茶苯海明为苯海拉明与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱结合成的盐，克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用；氯马斯汀分子中含有二个手性中心，对受体有着立体选择性；非索非那定为特非那定的活性代谢物，因含有羧基无中枢镇静作用，也无心脏毒性，为第三代抗组胺药；诺阿司咪唑为阿司咪唑的活性代谢物，抗组胺作用比阿司咪唑强40倍，毒性低，为第三代H1受体阻断药，其用途与阿司咪唑相同。

本题考查的是H1受体阻断剂抗过敏药的结构特点和临床应用。A、B、C、D、E所列结构式分别为：茶苯海明、氯马斯汀、西替利嗪、非索非那定、诺阿司咪唑。茶苯海明为苯海拉明与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱结合成的盐，克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用；氯马斯汀分子中含有二个手性中心，对受体有着立体选择性；非索非那定为特非那定的活性代谢物，因含有羧基无中枢镇静作用，也无心脏毒性，为第三代抗组胺药；诺阿司咪唑为阿司咪唑的活性代谢物，抗组胺作用比阿司咪唑强40倍，毒性低，为第三代H1受体阻断药，其用途与阿司咪唑相同。

本题考查的是药物的结构特点、体内代谢及药理活性。选项A中给出的二氟尼柳，为水杨酸的5位上引入2，4-二氟苯基衍生物，主要用于轻、中度的疼痛。萘丁美酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首关代谢为活性代谢物。布洛芬在体内无效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-（+）-布洛芬。塞来昔布为COX-2选择性抑制药，结构中有吡唑结构。

本题考查的是药物的结构特点、体内代谢及药理活性。选项A中给出的二氟尼柳，为水杨酸的5位上引入2，4-二氟苯基衍生物，主要用于轻、中度的疼痛。萘丁美酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首关代谢为活性代谢物。布洛芬在体内无效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-（+）-布洛芬。塞来昔布为COX-2选择性抑制药，结构中有吡唑结构。

本题考查的是药物的结构特点、体内代谢及药理活性。选项A中给出的二氟尼柳，为水杨酸的5位上引入2，4-二氟苯基衍生物，主要用于轻、中度的疼痛。萘丁美酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首关代谢为活性代谢物。布洛芬在体内无效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-（+）-布洛芬。塞来昔布为COX-2选择性抑制药，结构中有吡唑结构。

本题考查的是药物的结构特点、体内代谢及药理活性。选项A中给出的二氟尼柳，为水杨酸的5位上引入2，4-二氟苯基衍生物，主要用于轻、中度的疼痛。萘丁美酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首关代谢为活性代谢物。布洛芬在体内无效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-（+）-布洛芬。塞来昔布为COX-2选择性抑制药，结构中有吡唑结构。

本题考查的是降糖药。结构解析如下：

本题考查的是降糖药。结构解析如下：

本题考查的是降糖药。结构解析如下：

本题考查的是抗病毒药的结构特征。金刚烷胺是对称的刚性笼状结构，抑制流感病毒复制。奥司他韦是前药，酯基水解生成奥司他韦羧酸盐，是神经氨酸酶抑制剂，抑制流感病毒复制。阿德福韦酯是前药，磷酸酯水解后产生抑制乙型肝炎病毒复制作用。奈韦拉平是逆转录酶抑制药，沙奎那韦是蛋白酶抑制药，两者均抑制HIV病毒复制。

本题考查的是抗病毒药的结构特征。金刚烷胺是对称的刚性笼状结构，抑制流感病毒复制。奥司他韦是前药，酯基水解生成奥司他韦羧酸盐，是神经氨酸酶抑制剂，抑制流感病毒复制。阿德福韦酯是前药，磷酸酯水解后产生抑制乙型肝炎病毒复制作用。奈韦拉平是逆转录酶抑制药，沙奎那韦是蛋白酶抑制药，两者均抑制HIV病毒复制。

本题考查的是抗病毒药的结构特征。金刚烷胺是对称的刚性笼状结构，抑制流感病毒复制。奥司他韦是前药，酯基水解生成奥司他韦羧酸盐，是神经氨酸酶抑制剂，抑制流感病毒复制。阿德福韦酯是前药，磷酸酯水解后产生抑制乙型肝炎病毒复制作用。奈韦拉平是逆转录酶抑制药，沙奎那韦是蛋白酶抑制药，两者均抑制HIV病毒复制。

本题考查的是抗病毒药的结构特征。金刚烷胺是对称的刚性笼状结构，抑制流感病毒复制。奥司他韦是前药，酯基水解生成奥司他韦羧酸盐，是神经氨酸酶抑制剂，抑制流感病毒复制。阿德福韦酯是前药，磷酸酯水解后产生抑制乙型肝炎病毒复制作用。奈韦拉平是逆转录酶抑制药，沙奎那韦是蛋白酶抑制药，两者均抑制HIV病毒复制。

本题考查的是抗病毒药的结构特征。金刚烷胺是对称的刚性笼状结构，抑制流感病毒复制。奥司他韦是前药，酯基水解生成奥司他韦羧酸盐，是神经氨酸酶抑制剂，抑制流感病毒复制。阿德福韦酯是前药，磷酸酯水解后产生抑制乙型肝炎病毒复制作用。奈韦拉平是逆转录酶抑制药，沙奎那韦是蛋白酶抑制药，两者均抑制HIV病毒复制。

长循环脂质体指用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间。免疫脂质体是指脂质体表面连接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性；由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低，选用对pH敏感的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体称为pH敏感性脂质体。前体脂质体是指将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类（增加脂质分散面积）制成前体脂质体。

长循环脂质体指用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间。免疫脂质体是指脂质体表面连接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性；由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低，选用对pH敏感的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体称为pH敏感性脂质体。前体脂质体是指将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类（增加脂质分散面积）制成前体脂质体。

长循环脂质体指用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间。免疫脂质体是指脂质体表面连接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性；由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低，选用对pH敏感的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体称为pH敏感性脂质体。前体脂质体是指将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类（增加脂质分散面积）制成前体脂质体。

本题考查的是软膏剂的添加剂。单硬脂酸甘油酯为辅助乳化剂；甘油为典型的保湿剂；白凡士林为油性基质；十二烷基硫酸钠为乳化剂；对羟基苯甲酸乙酯为防腐剂。

本题考查的是软膏剂的添加剂。单硬脂酸甘油酯为辅助乳化剂；甘油为典型的保湿剂；白凡士林为油性基质；十二烷基硫酸钠为乳化剂；对羟基苯甲酸乙酯为防腐剂。

本题考查的是软膏剂的添加剂。单硬脂酸甘油酯为辅助乳化剂；甘油为典型的保湿剂；白凡士林为油性基质；十二烷基硫酸钠为乳化剂；对羟基苯甲酸乙酯为防腐剂。

本题考查的是软膏剂的添加剂。单硬脂酸甘油酯为辅助乳化剂；甘油为典型的保湿剂；白凡士林为油性基质；十二烷基硫酸钠为乳化剂；对羟基苯甲酸乙酯为防腐剂。

可引起光敏反应的其他四环素类药物为金霉素、强力霉素、土霉素、甲烯土霉素和二甲胺四环素。吩噻嗪类药物，尤其是氯丙嗪，具有高度抗原性，日光对氯丙嗪致皮炎有激发作用，患者服药期间受日光照射，可使机体产生更高的反应性。

抗惊厥药物卡马西平（ Carbamazepine），在体内代谢生成10, 11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。

药源性再生障碍性贫血（再障）是药源性血液病中最严重的一种类型，死亡率高，但其发生率较粒细胞减少或血小板减少低。可导致再障的药物主要有:抗生素如氯霉素，解热镇痛药如保泰松、羟基保泰松等，大多数抗肿瘤药，抗癫痫药苯妥英钠、乙琥胺，抗糖尿病药磺酰脲类，抗甲状腺药甲硫氧嘧啶等。

颊黏膜和舌下黏膜上皮均未角质化，血流量较大，不会成为药物吸收的限速因素，有利于药物全身吸收。舌下黏膜渗透能力强，药物吸收迅速，给药方便，许多口服首关效应强或在胃肠道中易降解的药物，如甾体激素和硝酸甘油舌下给药能显著提高生物利用度。颊黏膜表面积较大，但药物渗透能力比舌下黏膜差，一般药物吸收和生物利用度不如舌下黏膜。颊黏膜受口腔中唾液冲洗作用影响小，能够在黏膜上保持相当长时间，有利于多肽、蛋白质类药物吸收，有利于控释制剂的释放。

本题考查的是影响口腔黏膜吸收的因素。影响因素包括生理因素和剂型因素（药物理化性质、制剂处方组成等）。颊黏膜和舌下黏膜上皮均未角质化，血流量较大，不会成为药物吸收的限速因素，有利于药物全身吸收。

本题考查的是片剂的质量要求。普通片剂的崩解时限是15分钟，分散片、可溶片为3分钟，舌下片、泡腾片为5分钟，薄膜衣片为30分钟。

本题考查的是不同给药方式的特点。硝酸甘油片正确使用应该舌下含化，通过唾液迅速溶解、扩散及口腔黏膜、毛细血管吸收进入血液，用药2～3分钟生效。药物到达心脏的速度可以与静脉注射媲美。另外还有气雾剂吸入给药也属于速释给药途径。

本题考查的是药物代谢在临床中的应用。利福平可诱导多种CYP450酶，但对CYP3A4的诱导作用较大。而二氢吡啶类钙通道阻滞药如硝苯地平、尼群地平等通过CYP3A4酶代谢，利福平的酶诱导作用加速二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢，从而使后者的降压效果下降。

本题考查的是影响药物代谢的因素。影响药物代谢的生理性因素有性别、年龄、个体、疾病等。

本题考查的是肾上腺素受体激动药代表药的结构特点和作用机制。选项A、B、C、D、E所给出结构依次为去氧肾上腺素、甲基多巴、福莫特罗、盐酸班布特罗、莫索尼定。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

本题考查的是常见药物的化学骨架结构。甾体激素类药物按照结构分为雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷，按照生理活性或药理活性分为雌激素类、雄激素和蛋白同化激素类、孕激素类、糖皮质激素类药物。其中，雄激素类药物、蛋白同化激素类药物具有雄甾烷化学骨架，雌激素类药物具有雌甾烷化学骨架，孕激素类药物和肾上腺皮质激素类药物具有孕甾烷化学骨架。甾体激素类药物都具有共同的甾环特征，即，不同点在于环上取代基的不同。雌甾烷在13位具有1个角甲基，系C18甲基；雄甾烷具有2个角甲基，即10位的C19角甲基和13位的C18角甲基：孕甾烷除了具有上述2个角甲基之外，还具有C20-21基团。

本题考查的是常见药物的化学骨架结构。甾体激素类药物按照结构分为雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷，按照生理活性或药理活性分为雌激素类、雄激素和蛋白同化激素类、孕激素类、糖皮质激素类药物。其中，雄激素类药物、蛋白同化激素类药物具有雄甾烷化学骨架，雌激素类药物具有雌甾烷化学骨架，孕激素类药物和肾上腺皮质激素类药物具有孕甾烷化学骨架。甾体激素类药物都具有共同的甾环特征，即，不同点在于环上取代基的不同。雌甾烷在13位具有1个角甲基，系C18甲基；雄甾烷具有2个角甲基，即10位的C19角甲基和13位的C18角甲基：孕甾烷除了具有上述2个角甲基之外，还具有C20-21基团。

本题考查的是常见药物的化学骨架结构。甾体激素类药物按照结构分为雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷，按照生理活性或药理活性分为雌激素类、雄激素和蛋白同化激素类、孕激素类、糖皮质激素类药物。其中，雄激素类药物、蛋白同化激素类药物具有雄甾烷化学骨架，雌激素类药物具有雌甾烷化学骨架，孕激素类药物和肾上腺皮质激素类药物具有孕甾烷化学骨架。甾体激素类药物都具有共同的甾环特征，即，不同点在于环上取代基的不同。雌甾烷在13位具有1个角甲基，系C18甲基；雄甾烷具有2个角甲基，即10位的C19角甲基和13位的C18角甲基：孕甾烷除了具有上述2个角甲基之外，还具有C20-21基团。