2022年执业药师考试《药学专业知识一》押题密卷2

胺碘酮(Amiodarone)为钾通道阻滞剂代表性药物，能选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心律。用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常。其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，延长心肌动作电位时程和有效不应期。结构中不含芳基醚。答案选A

在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮(Methyltestosterone)。继续延长17α-烷烃基的长度均导致活性下降。答案选A

ABCD四个选项中的结合反应都是使亲水性增加，极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。

本组题考查药物的体内过程。药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄。吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢。药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。

羟基为极性集团。奥沙西泮中没有氨基、氟原子。

药物直接与靶点分子作用产生毒性有些药物能与内源性靶点分子（如受体、酶、DNA.大分子蛋白、脂质等）结合发挥作用，并导致靶点分子结构和（或）功能改变而导致毒性作用的产生。

氢氧化铝弱碱性中和胃酸；甘露醇提高渗透压而产生利尿作用。

本题考查的是地尔硫的结构特征、代谢、临床用途。地尔硫口服吸收迅速完全，但有较高的首关效应，导致生物利用度下降，大约为25％～60％左右。

本题考查的是喷鼻剂的处方分析。①在本处方中，富马酸酮替芬为主药；亚硫酸氢钠为抗氧剂，三氯叔丁醇为防腐剂。②本品采用手动泵喷雾瓶，剂量准确，药液分布面积广，起效快，可迅速缓解鼻塞、流涕等临床症状。

本题考查的是固体制剂中片剂包衣的目的。1、掩盖药物的苦味或不良气味，改善药物的顺应性，方便服用；2、防潮、避光，以增药物的稳定性；3、可用于隔离药物，避免药物间的配伍变化；4、改善片剂的外观，提高流动性和美观度；5、控制药物在胃肠道释放部位，实现胃溶，肠溶或缓控释的目的。

本题考查的是喹诺酮类抗菌药的构效关系及作用特点。在喹诺酮类抗菌药物中关键药效团是3位羧基和4位羰基，其极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了药物的抗菌活动，也是造成体内金属离子流失引起妇女、老人、儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因。

本题考查的是单硝酸异山梨酯的特点。D选项，硝酸酯类药物受热、撞击等易爆炸，不宜以纯品形式放置和运输。

本题考查的是药物对机体组织器官的毒性作用。

胆汁淤积通常较脂肪肝和肝坏死少见，可伴有轻微的炎症或肝细胞损害，引起这种损害的药物如红霉素、氯丙嗪、口服避孕药、类固醇激素等，故选项A说法错误，D正确；

某些次级胆汁酸如牛磺胆酸、石胆酸也能引起胆汁淤积，故选项B说法错误；

胆汁淤积后，血清胆红素、碱性磷酸酶、5′-核苷酸酶和γ-谷氨酰转肽酶都显著升高，故选项C说法错误；

慢性胆汁淤积性肝炎可以发展成为胆汁性肝硬化，故选项E说法错误。

本题考查的是动脉注射的特点和临床应用。动脉注射将药物或诊断药直接输入靶组织或器官。如抗肿瘤药经动脉做区域性滴注，用于肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒性。

本题考查的是药品的检查。药品检查包括限量检查法、特性检查法、生物学检查法。（1）限量检查法有一般杂质检查法（炽灼残渣）、特殊杂质检查法。（2）特性检查法主要有溶液颜色检查法、澄清度检查法、不溶性微粒检查法、可见异物检查法、崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检查法、最低装量检查法、结晶性检查法、粒度和粒度分布测定法。（3）生物检查法主要有微生物限度检查、无菌检查法、热原或细菌内毒素检查法等。

本题考查的是药品的检查。药品检查包括限量检查法、特性检查法、生物学检查法。（1）限量检查法有一般杂质检查法（炽灼残渣）、特殊杂质检查法。（2）特性检查法主要有溶液颜色检查法、澄清度检查法、不溶性微粒检查法、可见异物检查法、崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检查法、最低装量检查法、结晶性检查法、粒度和粒度分布测定法。（3）生物检查法主要有微生物限度检查、无菌检查法、热原或细菌内毒素检查法等。

本题考查片剂制备中的常见问题及原因。润滑剂用量不足会导致黏冲，混合不均匀或可溶性成分的迁移会导致含量均匀度不符合要求，片剂的弹性复原及压力分布不均匀会导致裂片，崩解剂选择不当会导致崩解超限迟缓。

本题考查片剂制备中的常见问题及原因。润滑剂用量不足会导致黏冲，混合不均匀或可溶性成分的迁移会导致含量均匀度不符合要求，片剂的弹性复原及压力分布不均匀会导致裂片，崩解剂选择不当会导致崩解超限迟缓。

本题考查片剂制备中的常见问题及原因。润滑剂用量不足会导致黏冲，混合不均匀或可溶性成分的迁移会导致含量均匀度不符合要求，片剂的弹性复原及压力分布不均匀会导致裂片，崩解剂选择不当会导致崩解超限迟缓。

本题考查片剂制备中的常见问题及原因。润滑剂用量不足会导致黏冲，混合不均匀或可溶性成分的迁移会导致含量均匀度不符合要求，片剂的弹性复原及压力分布不均匀会导致裂片，崩解剂选择不当会导致崩解超限迟缓。

本题考查药物的命名。①通用名：也称国际非专利药品名称（INN），通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，一个药物只有一个药品通用名。②商品名：又称为品牌名，是由新药开发者在申报药品上市时选定的名称，是指批准上市后的药品名称，主要用于药品制剂。③化学名：每个药物都有特定的化学结构，为了准确地表述药物的化学结构，通常使用其化学命名。

本题考查药物的命名。①通用名：也称国际非专利药品名称（INN），通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，一个药物只有一个药品通用名。②商品名：又称为品牌名，是由新药开发者在申报药品上市时选定的名称，是指批准上市后的药品名称，主要用于药品制剂。③化学名：每个药物都有特定的化学结构，为了准确地表述药物的化学结构，通常使用其化学命名。

本题考查的是药物体内过程的因素和性质。

A选项，血浆蛋白结合率属于分布过程，是吸收之后的过程，所以不影响吸收。

B选项，分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

C选项，代谢与排泄过程合称为消除。

D选项，无跨膜转运过程的是代谢，代谢是药物酶降解的过程。

E选项，肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官。

本题考查的是药物体内过程的因素和性质。

A选项，血浆蛋白结合率属于分布过程，是吸收之后的过程，所以不影响吸收。

B选项，分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

C选项，代谢与排泄过程合称为消除。

D选项，无跨膜转运过程的是代谢，代谢是药物酶降解的过程。

E选项，肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官。

本题考查药物代谢途径。维生素C降解的主要途径是氧化；乙酰水杨酸水解主要是水杨酸；毛果芸香碱在碱性条件下异构生成异毛果芸香碱；氨苄西林聚合产生过敏物质；对氨基水杨酸在光、热、水分存在的条件下很易脱羧。

本题考查药物代谢途径。维生素C降解的主要途径是氧化；乙酰水杨酸水解主要是水杨酸；毛果芸香碱在碱性条件下异构生成异毛果芸香碱；氨苄西林聚合产生过敏物质；对氨基水杨酸在光、热、水分存在的条件下很易脱羧。

本题考查的是新型靶向修饰脂质体。①长循环脂质体，延长脂质体在体内循环时问，用PEG修饰；②免疫脂质体；③热敏脂质体；④pH敏感性脂质体；⑤前体脂质体。

本题考查的是脂质体的特点。①靶向性和淋巴定向性；②缓释和长效性；③细胞亲和性与组织相容性；④降低药物毒性；⑤提高药物稳定性。因此组织不相容性不属于其特点。

本题考查的是胺碘酮的结构特征、代谢及临床用途。盐酸胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物，属苯并呋喃类化合物；用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常；本品口服吸收慢而多变，在肝脏代谢，其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，两者均为高亲脂性化合物，可蓄积在多种器官和组织内。胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子，进一步代谢较困难，易于在体内产生积蓄，长期用药需谨慎。胺碘酮结构与甲状腺激素类似，含有碘原子，可影响甲状腺激素代谢。

本题考查的是片剂制备时的常见问题及原因。片剂在制备过程中从腰间裂开称“裂片”，从顶部脱落一层称“顶裂”。产生裂片和顶裂的处方因素有：压力分布的不均匀、颗粒中细粉太多、颗粒过干、弹性复原率大等。硬度不够是造成松片的主要原因。

本题考查的是制剂的稳定性中有效期的计算。有效期是药物降解10％所需要的时间。t0.9=0.1054／k=0.1054／0.02108=5h。

本题考查的是相对生物利用度定义。

生物利用度可分绝对生物利用度与相对生物利用度。

绝对生物利用度是以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量，通常用于原料药和新剂型 的研究；

相对生物利用度是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量，用于剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较。

本题考查药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律。药物在体内的第Ⅱ相生物转化反应是结合反应，其中与葡萄糖醛酸的结合是最普遍的结合，药物结构中的羟基、羧基、氨基、巯基和磺酸基等均能发生。新生儿由于体内的代谢酶系统不健全，不能使氯霉素代谢，导致氯霉素体内蓄积中毒，引起灰婴综合征。

本题考查的知识点是拮抗作用的类型。①药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，如H1组胺受体阻断药苯海拉明可阻断H1组胺受体激动药的作用；β受体阻断药可阻断异丙肾上腺素的β受体激动作用，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。如克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合，从而产生拮抗作用。②化学性拮抗：肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失。③生化性拮抗：苯巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕的妇女怀孕。

本题考查的是液体制剂中表面活性剂的应用。聚山梨酯常用于O/W型乳剂的乳化剂，也可用作增溶剂、分散剂和润湿剂，不作絮凝剂。絮凝剂是混悬剂中加入的电解质，用于调节ξ电位。表面活性剂的应用为常考的内容。

本题考查的是药物对血液系统的毒性作用类型。可分为以下四种类型

A选项，骨髓抑制包括血液有形成分的破坏、成熟细胞功能的抑制、幼稚细胞生长与调节的障碍等。

B选项，对红细胞的毒性作用包括高铁血红蛋白血症、药源性再生障碍性贫血、溶血性贫血等。

C选项，对白细胞的毒性作用包括粒细胞减少／缺乏症、嗜酸性粒细胞增多症、药源性白血病等。

D选项，对血小板的毒性作用包括血小板减少性紫癜、血小板功能障碍。

本题考查的是药物对血液系统的毒性作用类型。可分为以下四种类型

A选项，骨髓抑制包括血液有形成分的破坏、成熟细胞功能的抑制、幼稚细胞生长与调节的障碍等。

B选项，对红细胞的毒性作用包括高铁血红蛋白血症、药源性再生障碍性贫血、溶血性贫血等。

C选项，对白细胞的毒性作用包括粒细胞减少／缺乏症、嗜酸性粒细胞增多症、药源性白血病等。

D选项，对血小板的毒性作用包括血小板减少性紫癜、血小板功能障碍。

本题考查的是对受体特性的理解。

A选项，受体的饱和性是因为受体数量有限，能与其结合的配体量也有限，因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。

B选项，受体的特异性是指的受体对其配体有高度识别能力和专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合。

C选项，受体的可逆性指的是绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换。

D选项，受体的灵敏性指的是受体能识别周围环境中微量的配体，只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。

E选项，受体的多样性指的是同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。

本题考查的是对受体特性的理解。

A选项，受体的饱和性是因为受体数量有限，能与其结合的配体量也有限，因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。

B选项，受体的特异性是指的受体对其配体有高度识别能力和专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合。

C选项，受体的可逆性指的是绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换。

D选项，受体的灵敏性指的是受体能识别周围环境中微量的配体，只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。

E选项，受体的多样性指的是同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。

本题考查的是对受体特性的理解。

A选项，受体的饱和性是因为受体数量有限，能与其结合的配体量也有限，因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。

B选项，受体的特异性是指的受体对其配体有高度识别能力和专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合。

C选项，受体的可逆性指的是绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换。

D选项，受体的灵敏性指的是受体能识别周围环境中微量的配体，只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。

E选项，受体的多样性指的是同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。

本题考查的是对受体特性的理解。

A选项，受体的饱和性是因为受体数量有限，能与其结合的配体量也有限，因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。

B选项，受体的特异性是指的受体对其配体有高度识别能力和专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合。

C选项，受体的可逆性指的是绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换。

D选项，受体的灵敏性指的是受体能识别周围环境中微量的配体，只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。

E选项，受体的多样性指的是同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。

本题考查的是口服降血糖药的分类及特点。阿卡波糖属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物。

本题考查的是口服降血糖药的分类及特点。非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有那格列奈、瑞格列奈；那格列奈（含D-苯丙氨酸结构）。

本题考查的是口服降血糖药的分类及特点。非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有瑞格列奈（氨甲酰基甲基苯甲酸衍生物）。

本题考查的是乳膏剂的处方分析。水杨酸乳膏中，液状石蜡、硬脂酸和白凡士林为油相成分，十二烷基硫酸钠及硬脂酸甘油酯（1:7）为混合乳化剂，甘油为保湿剂，羟苯乙酯为防腐剂。

本题考查的是乳膏剂的处方分析。水杨酸乳膏中，液状石蜡、硬脂酸和白凡士林为油相成分，十二烷基硫酸钠及硬脂酸甘油酯（1:7）为混合乳化剂，甘油为保湿剂，羟苯乙酯为防腐剂。

本题考查的是对常成为药物毒性靶位的机体组织器官的了解。

A选项，心脏是血液循环的动力器官。

B选项，动脉是将心脏输出的血液运送到全身器官。

C选项，静脉是引导全身各器官的血液回到心脏的血管。

D选项，毛细血管是连接动、静脉末梢间的血管，是进行物质交换的场所。

E选项，心肌细胞分为工作细胞和自律细胞两类，前者具有收缩性，是心脏舒缩活动的功能基础；后者无收缩功能，但具有自律性和传导性，是心脏自律性活动的功能基础。

本题考查的是对常成为药物毒性靶位的机体组织器官的了解。

A选项，心脏是血液循环的动力器官。

B选项，动脉是将心脏输出的血液运送到全身器官。

C选项，静脉是引导全身各器官的血液回到心脏的血管。

D选项，毛细血管是连接动、静脉末梢间的血管，是进行物质交换的场所。

E选项，心肌细胞分为工作细胞和自律细胞两类，前者具有收缩性，是心脏舒缩活动的功能基础；后者无收缩功能，但具有自律性和传导性，是心脏自律性活动的功能基础。

本题考查的是对常成为药物毒性靶位的机体组织器官的了解。

A选项，心脏是血液循环的动力器官。

B选项，动脉是将心脏输出的血液运送到全身器官。

C选项，静脉是引导全身各器官的血液回到心脏的血管。

D选项，毛细血管是连接动、静脉末梢间的血管，是进行物质交换的场所。

E选项，心肌细胞分为工作细胞和自律细胞两类，前者具有收缩性，是心脏舒缩活动的功能基础；后者无收缩功能，但具有自律性和传导性，是心脏自律性活动的功能基础。

本题考查的是对常成为药物毒性靶位的机体组织器官的了解。

A选项，心脏是血液循环的动力器官。

B选项，动脉是将心脏输出的血液运送到全身器官。

C选项，静脉是引导全身各器官的血液回到心脏的血管。

D选项，毛细血管是连接动、静脉末梢间的血管，是进行物质交换的场所。

E选项，心肌细胞分为工作细胞和自律细胞两类，前者具有收缩性，是心脏舒缩活动的功能基础；后者无收缩功能，但具有自律性和传导性，是心脏自律性活动的功能基础。

本题考查的是对常成为药物毒性靶位的机体组织器官的了解。

A选项，心脏是血液循环的动力器官。

B选项，动脉是将心脏输出的血液运送到全身器官。

C选项，静脉是引导全身各器官的血液回到心脏的血管。

D选项，毛细血管是连接动、静脉末梢间的血管，是进行物质交换的场所。

E选项，心肌细胞分为工作细胞和自律细胞两类，前者具有收缩性，是心脏舒缩活动的功能基础；后者无收缩功能，但具有自律性和传导性，是心脏自律性活动的功能基础。

本题考查的是首关效应的定义。口服药物进入体循环前的降解或失活称为“首关代谢”或“首关效应”。药物的首关效应越大，药物被代谢越多，其血药浓度也越小，药效受到明显的影响。

本题考查栓剂基质的分类。栓剂基质主要分油脂性基质和水溶性基质。其中水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆。

本题考查第Ⅰ相生物转化。药物的生物转化通常分为二相：第Ⅰ相生物转化（Phase Ⅰ），也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合（PhaseⅡ），是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第Ⅰ相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

本题考查皮肤给药制剂。凝胶剂系指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。贴剂或称经皮给药系统，系指药物与适宜的材料制成的供贴敷在皮肤上的，可产生全身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂。贴膏剂包括凝胶贴膏剂和橡胶膏剂。凝胶贴膏剂系指原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏，橡胶膏剂系指原料药物与橡胶等基质混匀后涂布于背衬材料制成的贴膏剂。搽剂系指原料药用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。伤湿止痛膏为橡胶膏剂。

本题考查《中国药典》基本要求中含量或效价测定。B选项，检验方法与限度如未规定上限时，系指不超过101.0％。

本题考查时辰药理学。硝苯地平对心绞痛发作的疗效存在一定的昼夜节律。ECG检测发现，日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用，几乎可完全取消通常于上午6~12时发生的心肌缺血高峰，对下午21~24时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者。

本题考查的是药物的结构与作用。苯巴比妥含有丙二酰脲结构；苯妥英钠含有乙内酰脲结构，具有饱和代谢动力学特点；卡马西平含有二苯并氮?结构；唑吡坦为含有咪唑结构的镇静催眠药物；艾司佐匹克隆含有吡咯酮结构。

本题考查药品有效期。药品有效期是指该药品被批准使用的期限，表示该药品在规定的贮存条件下能够保证质量的期限，它是控制药品质量的指标之一。对于药物降解，通常用降解10％所需的时间（称为十分之一衰期，记作t0.9）定义为有效期。恒温时，t0.9=0.1054/k。式中，k为降解速度常数，单位h-1。加速试验预测样品的有效期，长期试验确定样品的有效期。

本题考查镇静催眠药的结构特征。按照化学结构分类，镇静催眠药可分为苯二氮?类及非苯二氮?类。这两类药物的都属于GABAA受体调节剂，作用于GABAA受体。A选项，非苯二氮?类包括艾司佐匹克隆和酒石酸唑吡坦。该类药物中除三唑仑被列为第一类精神药品外，其他均被列为第二类精神药品。B选项，三唑仑的三氮唑基团中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但该甲基易被代谢成羟甲基失去活性，而成为短效镇静催眠药；D选项，地西泮在肝脏代谢产物均有不同程度的药理活性，具有第二类精神药品零售资质的企业应当凭执业医师出具的处方，按规定剂量销售第二类精神药品，并将处方保存2年备查。CE选项，氯丙嗪和奋乃静属于抗精神病药。

本题考查镇静催眠药的结构特征。按照化学结构分类，镇静催眠药可分为苯二氮?类及非苯二氮?类。这两类药物的都属于GABAA受体调节剂，作用于GABAA受体。A选项，非苯二氮?类包括艾司佐匹克隆和酒石酸唑吡坦。该类药物中除三唑仑被列为第一类精神药品外，其他均被列为第二类精神药品。B选项，三唑仑的三氮唑基团中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但该甲基易被代谢成羟甲基失去活性，而成为短效镇静催眠药；D选项，地西泮在肝脏代谢产物均有不同程度的药理活性，具有第二类精神药品零售资质的企业应当凭执业医师出具的处方，按规定剂量销售第二类精神药品，并将处方保存2年备查。CE选项，氯丙嗪和奋乃静属于抗精神病药。

本题考查镇静催眠药的结构特征。按照化学结构分类，镇静催眠药可分为苯二氮?类及非苯二氮?类。这两类药物的都属于GABAA受体调节剂，作用于GABAA受体。A选项，非苯二氮?类包括艾司佐匹克隆和酒石酸唑吡坦。该类药物中除三唑仑被列为第一类精神药品外，其他均被列为第二类精神药品。B选项，三唑仑的三氮唑基团中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但该甲基易被代谢成羟甲基失去活性，而成为短效镇静催眠药；D选项，地西泮在肝脏代谢产物均有不同程度的药理活性，具有第二类精神药品零售资质的企业应当凭执业医师出具的处方，按规定剂量销售第二类精神药品，并将处方保存2年备查。CE选项，氯丙嗪和奋乃静属于抗精神病药。

本题考查药物辅料的作用。①缓释、控释制剂中利用高分子化合物作为阻滞剂控制药物的释放速度。其分类有骨架型、包衣膜型缓释材料和增稠剂等。骨架型缓释材料包括亲水性凝胶骨架材料、不溶性骨架材料、生物溶蚀性骨架材料，硬脂醇属于生物溶蚀性骨架材料。②制成包合物是增加药物溶解度和生物利用度的一种方法。常用的包合材料有β-环糊精等。包合技术的特点除了可增加药物溶解度和生物利用度以外，还具有掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性；减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化；对易受热、湿、光照等影响的药物的特点。③联苯双酯处方中，联苯双酯为主药，PEG6000为基质，吐温80为表面活性剂，液状石蜡为冷凝液。

利用β-环糊精作为包合材料将难溶性药物制成包合物可增加其溶解度和生物利用度。

滴丸剂的处方中，以PEG6000为基质时通常用液状石蜡为冷凝液。

本题考查的是口服乳剂的乳化剂。阿拉伯胶、西黄蓍胶为高分子O／W型乳化剂；聚山梨酯、卵磷脂为表面活性剂O／w型乳化剂；脂肪酸山梨坦（司盘）为表面活性剂W／O型乳化剂。

本题考查的是药物基本骨架，常用药物的基本骨架必须掌握，如喹诺酮类药物、吩噻嗪类、儿茶酚胺类、拟肾上腺素药物、甾体激素类、洛韦类、他汀类、地平类、抗生素类、西泮类、唑仑类、磺胺类等。洛韦类的骨架是鸟嘌呤环。

本题考查口服片剂的处方举例。阿奇霉素分散片处方中，A选项，2%HPMC（羟丙甲纤维素）水溶液为黏合剂；B选项，乳糖和微晶纤维素为填充剂；C选项，羧甲基淀粉钠为崩解剂；D选项，甜蜜素为矫味剂；E选项，滑石粉和硬脂酸镁为润滑剂。

本题考查的是表观分布容积的意义。表观分布容积是体内药量与血药浓度间的一个比例常数，用“V”表示，其单位通常是“体积”或“体积／千克体重”。对某一个体，某一特定药物的V是个确定值（常数），B选项不正确。若血中药物浓度很小，则药物的V可能远大于体液总体积时，所以表观分布容积的大小与血药物浓度大小有关，而不是C选项中的血容量，一个人的血容量，一般是不变的。对某一个体某一特定药物的V是一个常数，不同个体，个体差异大，导致临床剂量需要调整，D选项错误。水溶性或极性大的药物通常不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小，E选项不正确。

本题考查促胃动力药的结构特点。甲氧氯普胺结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用，对中枢和外周的多巴胺D2受体有作用，因此中枢作用强。

本题考查紫外-可见分光光度法。物质的吸收光谱具有与其结构相关的特征性。紫外-可见分光光度法鉴别药物可以：①通过特定波长范围内供试品的光谱与对照品的光谱（或对照光谱）比较；②通过确定最大吸收波长（λmax），或同时确定最大与最小吸收波长（λmin）；③通过测量特定浓度供试品溶液在特定波长处的吸光度（A）；④通过测量特定波长处的吸收系数（）；⑤通过测量两个特定波长处的吸光度比值鉴别药物。其余选项属于高效液相色谱法的系统适用性试验的测定参数。

本题考查的是皮肤给药制剂的特点。皮肤给药可发挥全身治疗作用，如硝酸甘油贴剂可治疗心绞痛。

本题考查的是药物的特异性。特异性作用一般是指药物作用于靶点，与药物的结构有关，如药物与受体、酶、离子通道、核糖核酸、转运体等结合与药物的结构有关。E选项，药物与靶点作用与结构无关称非特异性作用，如碳酸氢钠碱化尿液加速弱酸性药物排泄、蛋白质的沉淀与变性等，与药物的理化性质有关。

本题考查房室模型。房室是一个假设的结构，其中双室模型由两部分组成，即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室；中央室一般由血流丰富的组织、器官与血液一起组成，如心、肝、脾、肺、肾和血浆等，药物消除一般发生在中央室；周边室中药物分布较慢，需要较长的时间才能达到分布平衡。

本题考查的是清除率的计算公式。总清除率与消除速率常数k和表观分布容积V之间的关系为：Cl=kV。

本题考查的是血管紧张素转换酶抑制药的分类及特点。ACE抑制剂根据结构分三类：含有巯基的卡托普利，有皮疹、味觉障碍，与巯基有关；含有膦酰基的药物福辛普利；含有二羧基的药物依那普利、赖诺普利、雷米普利等。该类药物只有卡托普利、赖诺普利不是前药，其余均是前药。该类药物有干咳、血钾过多等副作用。

本题考查非甾体抗炎药的结构分类。抗炎药物中萘普生、布洛芬属于芳基丙酸类药物。萘普生通常上市的是（S）-异构体，布洛芬通常以外消旋体上市。

本题考查的是影响药物胃肠道吸收的因素，包括剂型因素与生物因素。影响药物吸收的剂型（广义）因素包括药物的物理化学因素、剂型与制剂因素、制剂处方因素等。为常考的内容。

本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。佐匹克隆是吡咯酮结构，一个手性中心。

本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。西酞普兰属于5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药物，具苯并呋喃结构，结构中有一个手性中心。

本题考查的是固体制剂的应用。胶囊及囊壳易溶于水，宜站着服用，100ml左右温水送服。肠溶片、双层糖衣片可减少胃肠道刺激及胃酸和蛋白酶的破坏，因此需整片服用，不可嚼服和掰开服用。散剂有保护收敛作用，服药后不宜过多饮水，以免药物过度稀释导致药效差。

本题考查的是固体制剂的应用。胶囊及囊壳易溶于水，宜站着服用，100ml左右温水送服。肠溶片、双层糖衣片可减少胃肠道刺激及胃酸和蛋白酶的破坏，因此需整片服用，不可嚼服和掰开服用。散剂有保护收敛作用，服药后不宜过多饮水，以免药物过度稀释导致药效差。

本题考查的是固体制剂的应用。胶囊及囊壳易溶于水，宜站着服用，100ml左右温水送服。肠溶片、双层糖衣片可减少胃肠道刺激及胃酸和蛋白酶的破坏，因此需整片服用，不可嚼服和掰开服用。散剂有保护收敛作用，服药后不宜过多饮水，以免药物过度稀释导致药效差。

本题考查的是抗肿瘤药作用机制。烷化剂、金属铂配合物(顺铂)、拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ抑制剂都是干扰肿瘤细胞的DNA正常功能。抗代谢抗肿瘤药(卡培他滨)是阻断DNA合成。靶向抗肿瘤药(厄洛替尼)作用靶点是酪氨酸激酶抑制剂。紫杉醇和多西他赛是天然产物类抗肿瘤药。

本题考查的是抗肿瘤药作用机制。烷化剂、金属铂配合物(顺铂)、拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ抑制剂都是干扰肿瘤细胞的DNA正常功能。抗代谢抗肿瘤药(卡培他滨)是阻断DNA合成。靶向抗肿瘤药(厄洛替尼)作用靶点是酪氨酸激酶抑制剂。紫杉醇和多西他赛是天然产物类抗肿瘤药。

本题考查的是抗肿瘤药作用机制。烷化剂、金属铂配合物(顺铂)、拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ抑制剂都是干扰肿瘤细胞的DNA正常功能。抗代谢抗肿瘤药(卡培他滨)是阻断DNA合成。靶向抗肿瘤药(厄洛替尼)作用靶点是酪氨酸激酶抑制剂。紫杉醇和多西他赛是天然产物类抗肿瘤药。

本题考查药物的体内过程。对于药物制剂，除静脉注射等血管内给药以外，非血管内给药（如口服给药、肌内注射、吸入给药、透皮给药等）都存在吸收过程。除起局部治疗作用的药物外，吸收是药物发挥治疗作用的先决条件，药物只有吸收进入体循环，才能产生疗效。①吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。②药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。③药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢。④药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。

本题考查的是凝胶型眼膏剂的处方。本品为凝胶型眼膏剂。氧氟沙星是主药，卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质，氯化钠是渗透压调节剂，硼酸是pH调节剂，丙二醇、透明质酸钠是保湿剂，羟苯乙酯是防腐剂。

本题考查的是凝胶型眼膏剂的处方。本品为凝胶型眼膏剂。氧氟沙星是主药，卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质，氯化钠是渗透压调节剂，硼酸是pH调节剂，丙二醇、透明质酸钠是保湿剂，羟苯乙酯是防腐剂。

本题考查的是凝胶型眼膏剂的处方。本品为凝胶型眼膏剂。氧氟沙星是主药，卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质，氯化钠是渗透压调节剂，硼酸是pH调节剂，丙二醇、透明质酸钠是保湿剂，羟苯乙酯是防腐剂。

本题考查的是凝胶型眼膏剂的处方。本品为凝胶型眼膏剂。氧氟沙星是主药，卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质，氯化钠是渗透压调节剂，硼酸是pH调节剂，丙二醇、透明质酸钠是保湿剂，羟苯乙酯是防腐剂。

本题考查的是凝胶型眼膏剂的处方。本品为凝胶型眼膏剂。氧氟沙星是主药，卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质，氯化钠是渗透压调节剂，硼酸是pH调节剂，丙二醇、透明质酸钠是保湿剂，羟苯乙酯是防腐剂。

本题考查常用的抗氧剂。常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E等。氨基酸类抗氧剂无毒性，作为注射剂的抗氧剂尤为合适。油溶性抗氧剂适用于油溶性药物如维生素A、维生素D制剂的抗氧化。

本题考查常用的抗氧剂。常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E等。氨基酸类抗氧剂无毒性，作为注射剂的抗氧剂尤为合适。油溶性抗氧剂适用于油溶性药物如维生素A、维生素D制剂的抗氧化。

本题考查颗粒剂的分类。①混悬颗粒：指难溶性固体药物与适宜辅料混匀制成一定粒度的干燥颗粒剂。临用前加水或其他适宜的液体振摇，即可分散成混悬液供口服。②泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。泡腾颗粒中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。③肠溶颗粒：指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激。④缓释颗粒：指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。⑤控释颗粒：指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。

本题考查颗粒剂的分类。①混悬颗粒：指难溶性固体药物与适宜辅料混匀制成一定粒度的干燥颗粒剂。临用前加水或其他适宜的液体振摇，即可分散成混悬液供口服。②泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。泡腾颗粒中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。③肠溶颗粒：指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激。④缓释颗粒：指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。⑤控释颗粒：指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。

本题考查颗粒剂的分类。①混悬颗粒：指难溶性固体药物与适宜辅料混匀制成一定粒度的干燥颗粒剂。临用前加水或其他适宜的液体振摇，即可分散成混悬液供口服。②泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。泡腾颗粒中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。③肠溶颗粒：指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激。④缓释颗粒：指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。⑤控释颗粒：指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。

本题考查常用的药代动力学参数。平均滞留时间是指所有药物分子在体内滞留的平均时间，即单次给药后所有药物分子在体内滞留时间的平均值，经过数学推导，药物在体内的MRT等于其一阶矩和零阶矩的比值。双室模型药物经中央室进入系统，并从中央室消除，在中央室与周边室之间药物进行着可逆性的转运。双室模型药物血药浓度与时间的关系中，α称为分布速度常数或快配置速度常数；β称为消除速度常数或称为慢配置速度常数。从临床药物的角度分析，α和β分别代表着两个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。

本题考查常用的药代动力学参数。平均滞留时间是指所有药物分子在体内滞留的平均时间，即单次给药后所有药物分子在体内滞留时间的平均值，经过数学推导，药物在体内的MRT等于其一阶矩和零阶矩的比值。双室模型药物经中央室进入系统，并从中央室消除，在中央室与周边室之间药物进行着可逆性的转运。双室模型药物血药浓度与时间的关系中，α称为分布速度常数或快配置速度常数；β称为消除速度常数或称为慢配置速度常数。从临床药物的角度分析，α和β分别代表着两个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。

药品包装按其在流通领域中的作用可分为内包装和外包装两大类。

药品包装的作用包括保护功能、方便应用和商品宣传。保护功能包括阻隔作用和缓冲作用。

药品的包装材料（药包材）可分别按使用方式、材料组成及形状进行分类：

　　（1）按使用方式，药包材可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类。I类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器（如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等）。Ⅱ类药包材指直接接触药品，但便于清洗，在实际使用过程中，经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器（如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶等）。Ⅲ类药包材指I、Ⅱ类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器（如输液瓶铝盖、铝塑组合盖等）。

　　（2）按形状，药包材可分为容器（如塑料滴眼剂瓶）、片材（如药用聚氯乙烯硬片）、袋（如药用复合膜袋）、塞（如丁基橡胶输液瓶塞等）、盖（如口服液瓶撕拉铝盖）等。

　　（3）按材料组成，药包材可分为金属、玻璃、塑料（热塑性、热固性高分子化合物）、橡胶（热固性高分子化合物）及上述成分的组合（如铝塑组合盖、药品包装用复合膜）等。

本题考查的是药动学中个体化给药静脉滴注速度与负荷剂量的计算。静注的负荷剂量X0=2×1.7×75=255mg。

本题考查的是生物样品的各类。生物样品种类包括血样（全血、血浆、血清）、尿液等。

本题考点为第十章药品检验中体内药品检测内容的举例。洋地黄毒苷起效慢、消除慢、一旦中毒难以解救，临床偶尔使用。长期用时一般选用地高辛，但肾功能损害时易中毒，需检测血药浓度。毒毛花苷、去乙酰毛花苷起效快、消除快，无需检测血药浓度。

本题考点为第九章药物动力学需要进行血药浓度检测的九种情况。