2021年执业药师考试《药学专业知识一》真题

本题考点是竞争性拮抗剂的特征：激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，可使乙酰胆碱的量-效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能。拮抗参数（pA2）：表示竞争性拮抗药与受体的亲和力，大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。竞争性拮抗剂产生的是拮抗作用，显然“小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用”错误。

本题考点是西咪替丁。考察角度多，涉及内容繁杂。但错误非常明显：替丁在临床上不用于治疗过敏性疾病。正确的选项或许不那么明确，但错误的选项很明显。

本题考点是口服液体制剂的分类，按分散系统分类包括均相分散系统和非均相分散系统。均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂；非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。其中溶胶剂以胶粒形式存在，分散度最大。

本题考点是药品名称，包括药品通用名、化学名和商品名。通用名：国际非专利药品名（INN），有活性的药物物质，非最终药品。一药一个通用名，不受专利保护，药典使用，《中国药品通用名称（CADN）》。

本题考点是布洛芬，S-异构体活性比R-异构体强28倍，但以外消旋体上市，因R-异构体可转为有效的S-异构体。

本题考点是给药方案设计依据，最小稳态血药浓度应高于最低有效浓度，最大稳态血药浓度应低于产生不良反应的浓度。

本题考点是制剂的贮藏。生物制品应冷藏保存，常识。此题容易混淆的是丙酸倍氯米松气雾剂（凉暗处）。在考场上更应该对比，相比较而言，生物制品更应冷藏保存。

本题考点是受体的类型，不属于G蛋白偶联受体的是γ-氨基丁酸（GABA）受体，它属于离子通道受体。离子通道受体分配体门控离子通道及电压门控离子通道。包括N型乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸（GABA）受体等。

本题考点是沙丁胺醇的基本骨架：苯乙醇胺，苯+乙+醇+胺。

本题考点是离子键的键能。离子键，盐键，正负离子，静电吸引力，键能最强，季铵。

本题考点是负荷剂量，为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥药效，临床可采取先静脉注射一个负荷剂量，再恒速静脉滴注。

本题考点是蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性，主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应，引起心肌损伤。

本题考点是异丙托溴铵制剂处方。枸橼酸作为酸性物质，调节pH值。

本题考点是谷胱甘肽结构和性质，具有一定难度。但可通过逻辑分析选出正确答案。仔细看C和D选项互相矛盾，C说具有亲电性质；D说可清除有害的亲电物质，表明它不亲电。究竟哪个对显然D对，C错。善用逻辑分析和排除法。

本题考点是舒他西林结构和临床使用。舒他西林：氨苄西林＋舒巴坦（1：1），以次甲基相连形成双酯结构的前体药物。舒他西林口服迅速吸收，在体内非特定酯酶的作用下使其水解，释放出较高血清浓度的氨苄西林和舒巴坦。舒巴坦无抗菌活性。

本题的考点为CYP2C19氧化代谢的药物，如地西泮、萘普生、普萘洛尔、奥美拉唑、甲苯磺丁脲、苯妥英钠、双氯芬酸、S-华法林、四羟基大麻酚、替诺昔康、吡罗昔康、布洛芬、氯喹、丙米嗪等。

本题考点是《中国药典》有关规定。除另有规定外，凡规定检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂，不再进行崩解时限检查。

本题考点是制药用水。其中注射用水系指纯化水经蒸馏所得的水，可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。记得“匹配”二字注意级别和要求逐渐严格的顺序：饮用水＜纯化水＜注射用水＜灭菌注射用水。

本题考点是口服剂型药物生物利用度顺序：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片。注意两头，最快和最慢。

本题考点是氧化锌制剂处方，使用了羊毛脂+凡土林，药量很大，高达25%。应为氧化锌糊剂。糊剂系指大量原料药物固体粉末（一般25%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。

本题考点是注射剂的特点，注射剂易发生交叉污染，安全性不佳。

本题考点是非索非那定的相关知识，特非那定和阿司咪唑，因主要导致Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速等心脏不良反应，被撤市。二者的活性代谢物非索非那定和诺阿司咪唑，具有比原型药物更强的抗组胺活性和更低的心脏毒性，已作为第三代组胺H1受体阻断药用于临床。非索非那定是特非那定的活性代谢物，因含有羧基，极性大，故无中枢镇静作用，也无心脏毒性，为第三代抗组胺药。

本题考点是涉及遗传因素所致的不良反应。慢乙酰化代谢患者使用异烟肼治疗肺结核时，会导致体内VB6缺乏，易发生多发性神经炎的不良反应。

本题考点是影响药物制剂稳定性的因素。1. 处方因素：pH（液体制剂）、广义酸碱催化、溶剂极性、离子强度（催化反应）、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。2. 外界因素（环境因素）：温度（每增加10度反应速度增加2-4倍）、光线、空气（氧）、金属离子（溶剂、原辅料、容器、操作过程引入）、湿度和水分（对固体制剂）及包装材料。

本题考点是药用辅料的作用：①赋型（稀释剂、黏合剂）； ②使制备过程顺利进行（润滑剂）；③提高药物稳定性（抗氧剂，防腐剂）；④提高药物疗效（肠溶包衣）；⑤降低药物不良反应（芸香草油肠溶滴丸）； ⑥调节药物作用（缓、控释包材）；⑦增加病人用药的顺应性（矫味剂）。

本题考点是Ⅰ相代谢酶，Ⅰ相代谢，官能团反应。总体趋势：由极性小/水溶性差，变得极性大/水溶性好，走肾、走水，易于排泄，更安全。结构的变化：增加羟基，和/或减少极性小的基团。化学反应：氧化、还原（硝基）、水解（酯/酰胺）等。 Ⅰ相代谢主要为氧化、还原、水解等反应，所以代谢酶包括混合功能氧化酶。

本题考点为安全范围：ED95到LD5之间的范围。

本题考点是葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，主要表现为溶血性贫血的遗传病，平时一般无症状，但在吃蚕豆或服用伯氨喹啉类药物后可出现血红蛋白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应。

本题考点是吗啡拮抗剂纳洛酮的结构，吗啡N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮、纳曲酮等，无镇痛作用，为阿片受体阻断药，用于吗啡/海洛因中毒成瘾者的解救。

本题考点是前药，氯吡格雷有一个手性碳原子，为S-构型，本品体外无活性，为前药。口服后经CYP450酶系转化，再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物。其余均非前药。

本题考点是药物效应的拮抗作用：两种或两种以上药物联合用药时的效果小于单用效果之和，或一种药物部分或全部抵抗另一种药物的作用，引起药效降低，包括生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗和药理性拮抗。生化性拮抗：两药联合用药时一个药物的药效降低。例如，苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕失败。

本题考点是药物主动转运（逆水行舟）特点，1）逆浓度梯度转运；2）需要能量，由ATP提供；3）吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；4）可与结构类似物质发生竞争现象；5）受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；6）有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；7）有部位特异性，如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。

本题考点是罗拉匹坦静脉注射乳剂的处方组成。原料与乳化剂的选择：①原料一般选用植物油，如大豆油、麻油、红花油等。②乳化剂常用卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-6（PluronicF-68）等。一般以卵磷脂为好。③稳定剂常用油酸钠。

本题考点是环磷酰胺（化学结构如下）结构特点和应用。正确的选项或许不那么明确，但错误的选项很明显。难道辛苦引入磷酰基，只是为了让毒性升高？谁会那么傻？！

本题考点是潜溶剂。潜溶剂：混合溶剂。水+醇，乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

本题考点是气雾剂质量要求：①无毒性、无刺激性；②抛射剂为适宜的低沸点液体；③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量；④泄露和压力检查应符合规定，确保安全使用；⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；⑥气雾剂应置凉暗处保存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。气雾剂无需进行微生物限度检查，因为完全没有必要，因为密封。

本题考点是特质性药物毒性，强调毒性代谢物。曲格列酮的毒性代谢物，酚可氧化成醌（混元霹雳手成昆，坏蛋）。

本题的考点是复方甲地孕酮微囊注射液的处方分析，其中助悬剂系指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。合成或半合成高分子助悬剂有纤维素类（如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素）、聚维酮、聚乙烯醇等。

本题的考点是生物等效性研究中样品采集。难度较大，可不会。

本题考点是药物动力学参数的表达式，药物在体内波动程度参数DF、平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。

本题考点是药物动力学参数的表达式，药物在体内波动程度参数DF、平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。

本题考点是药物动力学参数的表达式，药物在体内波动程度参数DF、平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。

2、毒性反应:剂量过大或蓄积过多导致。通常比较严重，一般可预知，应避免发生。包括急性毒性反应和慢性毒性反应(包括致癌、致畸胎和致突变反应)

5、继发反应:长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭,而非敏感菌(如厌氧菌、真菌)大量繁殖，造成二重感染。

本题考点是药物毒性。因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，产生锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪。因抑制神经元微管形式，从而引起周围神经病变的药物是长春新碱。

本题考点是药物毒性。因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，产生锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪。因抑制神经元微管形式，从而引起周围神经病变的药物是长春新碱。

罗替戈汀长效混悬型注射剂

【处方】罗替戈汀10g吐温20 7.5g PEG4000 60g

磷酸二氢钠0.4g甘露醇2g柠檬酸1g

注射用水加至1000ml

【注解】罗替戈汀为主药，吐温20为表面稳定剂，用于保持悬浮液稳定性; PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降低微粒的沉降速度;磷酸二氢钠为pH调节剂;甘露醇为渗透压调节剂;柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。

罗替戈汀长效混悬型注射剂

【处方】罗替戈汀10g吐温20 7.5g PEG4000 60g

磷酸二氢钠0.4g甘露醇2g柠檬酸1g

注射用水加至1000ml

【注解】罗替戈汀为主药，吐温20为表面稳定剂，用于保持悬浮液稳定性; PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降低微粒的沉降速度;磷酸二氢钠为pH调节剂;甘露醇为渗透压调节剂;柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。

(五)口服乳剂的举例鱼肝油乳

【处方】鱼肝油500ml 阿拉伯胶细粉125g 西黄蓍胶粉7g

糖精钠0.1g 挥发杏仁油1ml 羟苯乙酯0.5g 纯化水加至1000ml

【注解】处方中鱼肝油为药物、油相，阿拉伯胶为乳化剂，西黄蓍胶为稳定剂，糖精钠、杏仁油为矫味剂，羟苯乙酯为防腐剂。

(五)口服乳剂的举例

鱼肝油乳

【处方】鱼肝油500ml 阿拉伯胶细粉125g 西黄蓍胶粉7g

糖精钠0.1g 挥发杏仁油1ml 羟苯乙酯0.5g 纯化水加至1000ml

【注解】处方中鱼肝油为药物、油相，阿拉伯胶为乳化剂，西黄蓍胶为稳定剂，糖精钠、杏仁油为矫味剂，羟苯乙酯为防腐剂。

本题考点是《中国药典》规定。《中国药典》规定,药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于0.1%。

本题考点是《中国药典》规定。《中国药典》义，“无引湿性”系指药物的引|湿性增重小于0.2%。

本题考点是《中国药典》规定。《中国药典》规定,药物中第三类有机溶剂残留量的限度是0.5%。

本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙炔”、“对氨基苯甲酸”、“β-内酰胺环”等关键字眼解题。

本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙炔”、“对氨基苯甲酸”、“β-内酰胺环”等关键字眼解题。

本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙炔”、“对氨基苯甲酸”、“β-内酰胺环”等关键字眼解题。

本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。 能够在全身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。

本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。 能够在全身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。

本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。 能够在全身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。

本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的粘合剂是HPC；可以作为水溶性包衣材料的是HPMC；可以作为水不溶性包衣材料的是EC。

本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的粘合剂是HPC；可以作为水溶性包衣材料的是HPMC；可以作为水不溶性包衣材料的是EC。

本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的粘合剂是HPC；可以作为水溶性包衣材料的是HPMC；可以作为水不溶性包衣材料的是EC。

本题考点是镇静催眠药的结构特征。三氮唑是唑仑。含有手性碳，并通过代谢中发现的是奥沙西泮。

本题考点是镇静催眠药的结构特征。三氮唑是唑仑。含有手性碳，并通过代谢中发现的是奥沙西泮。

本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。

本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。

本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。

4.二肽基肽酶-4抑制药

二肽基肽酶-4 (DPP-4)是以二聚体形式存在的高特异性丝氨酸蛋白酶，能快速降解体内的GLP-1和GIP使之失活。DPP-4抑制药（格列汀类)通过竞争性结合DPP-4活化部位，降低酶的催化活性，从而抑制其对GLP-1和GIP的降解失活，增加患者的GLP-1水平，进而发挥降糖活性。

口诀:格列汀类药是二肽基肽酶-4抑制药类降血糖药。

磷酸西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。

(2)噻唑烷二酮类

具噻唑烷二酮结构，主要有罗格列酮和吡格列酮，可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加，减少肝糖的产生。增强外周组织对葡萄糖的摄取。作用靶点为细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体。

本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜动转运， 膜动转运 对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B2在小肠.上段的吸收机制是主动转运。

本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜动转运， 膜动转运 对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B2在小肠.上段的吸收机制是主动转运。

本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜动转运， 膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B2在小肠上段的吸收机制是主动转运。

本题考点是AUC和Cmax的置信区90%，均为80%~120%。

本题考点是AUC和Cmax的置信区90%，均为80%~120%。

本题考点是药品质量标准中一般杂质检查和特殊项检查。学会辨别即可。氯化物是一般杂质检查；细菌内毒素是特殊项检查。

本题考点是药品质量标准中一般杂质检查和特殊项检查。学会辨别即可。氯化物是一般杂质检查；细菌内毒素是特殊项检查。

本题考点是药物的服用时间，时辰药理学。他汀类降脂药推荐临睡前给药；糖皮质激素08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少。

本题考点是药物的服用时间，时辰药理学。他汀类降脂药推荐临睡前给药；糖皮质激素08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少。

本题考点是各种参数的英文缩写。很简单。药物亲脂性或亲水性的参数是LogP ；评价药物解离程度的参数是pKa?；表示体液酸碱度的参数是pH。

本题考点是各种参数的英文缩写。很简单。药物亲脂性或亲水性的参数是LogP ；评价药物解离程度的参数是pKa?；表示体液酸碱度的参数是pH。

化学结构→理化性质→生物活性/毒副作用

本题考查舍曲林在体内的主要代谢产物。舍曲林主要通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林。此题应观察结构变化。

此题考查药物相互作用。蛋白结合率比较高的格列本脲与阿司匹林联用，游离格列本脲浓度升高，引起低血糖。建议选择氯吡格雷或调整格列本脲剂量。本题中，舍曲林与格列本脲竞争结合血浆蛋白。同样的道理。

本题考查舍曲林优选的口服剂型。根据题意，未见舍曲林存在什么特殊的问题，因此首选最简单的普通片剂。

本题考点是头孢呋辛钠的结构，β-内酰胺类。

本题考点是平均稳态血药浓度的计算。X0=0.5g=500mg；V=20L，k=0.693/t1/2=0.693/1.1=0.63，τ=8h。故平均稳态血药浓度=X0/Vkτ=4.96mg/L。

本题考点是头孢呋辛钠临床优选剂型。头孢呋辛钠在水溶液中易降解，故优选注射用冻干粉。

本题考查雌二醇应用及不良反应。雌二醇具有首过效应，肝脏代谢较多。改用贴片后，贴片经皮肤吸收，进入体循环，避免了肝首过效应，降低了肝脏毒副作用。

本题考查贴片特点。贴剂存在皮肤代谢的局限性。

《中国药典》规定，小剂量是指每片标示量小于25mg。