2021年执业药师考试《药学专业知识一》名师预测卷5

本题考查缬沙坦的结构特征和作用。只有缬沙坦结构中不含咪唑环，其余沙坦均有，A、C为ACE抑制剂。故本题答案应选D。

本题考查药物的非胃肠道吸收。肺部给药吸收迅速，而且吸收后不受肝脏首过效应影响，其吸收过程为被动扩散过程；药物的脂溶性、脂水分配系数和分子量大小影响药物吸收，脂溶性药物易吸收、水溶性药物吸收较慢；分子量小于1000的药物吸收快，大分子药物吸收相对较慢。故本题答案应选E。

本题考查药物发生的第Ⅱ相生物转化反应的规律中葡萄糖醛酸结合反应的类型。属于葡萄糖醛酸结合反应的有四种类型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化，没有P-葡萄糖醛苷化。故本题答案应选E。

本题考查本组药物的结构类型及特征。米托蒽醌为醌类，紫杉醇为环烯二萜类，甲氨蝶呤为叶酸类，卡铂为金属配合物类。故本题答案应选C。

本题考查奥司他韦的临床应用及作用。用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是奥司他韦，为流感病毒的神经氨酸酶抑制剂。金刚乙胺为抗A型的流感病毒药物；利巴韦林为广谱抗病毒药，对流行性感冒、甲型肝炎、疱疹、麻疹及腮腺炎等有较好的疗效；膦甲酸钠为单纯疱疹病毒治疗药；沙奎那韦为蛋白酶抑制剂，用于抗艾滋病治疗。故本题答案应选A。

靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂，主要有伊马替尼(Imatinib)，在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体”的Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。答案选C

本组题考查固体制剂分类、特点与质量要求。颗粒剂的质量检查项目有：①颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛颗粒及粉末总和不得过15%。②除另有规定外，中药颗粒剂中一般水分含量不得过8.0%。③一般化学药品和生物制品颗粒剂照干燥失重测定法测定于105°C干燥至恒重，含糖颗粒应在80°C减压干燥，减失重量不得超过2.0%。④除混悬颗粒以及己规定检查溶出度或释放度的颗粒剂可不进行溶化性检查外，可溶性颗粒剂应全部溶化或轻微浑浊，泡腾颗粒剂5分钟内颗粒均应完全分散或溶解在水中，均不得有异物，中药颗粒还不得有焦屑。

本组题考查固体制剂分类、特点与质量要求。胶囊剂按药典规定需检查外观、水分、装量差异、崩解时限等；颗粒剂质量检查项目包括粒度、水分、干燥失重、溶化性、装量和装量差异、微生物限度。颗粒剂需进行溶化性检查，并且干燥失重不超过2.0％，片剂、胶囊剂须进行崩解时限检查。

本组题考查固体制剂分类、特点与质量要求。胶囊剂按药典规定需检查外观、水分、装量差异、崩解时限等；颗粒剂质量检查项目包括粒度、水分、干燥失重、溶化性、装量和装量差异、微生物限度。颗粒剂需进行溶化性检查，并且干燥失重不超过2．0％，片剂、胶囊剂须进行崩解时限检查。

此题考查口腔黏膜给药制剂的特点。口腔黏膜给药制剂系指通过口腔黏膜吸收发挥局部或全身治疗作用的制剂。舌下片:系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂，如硝酸甘油舌下片。

本组题考查气雾剂抛射剂与附加剂的种类。气雾剂的抛射剂包括氢氟烷烃、碳氢化合物和压缩气体，HFA-227(七氟丙烷)为氢氟烷烃类。潜溶剂为提高难溶性药物的溶解度常使用的混合溶剂，常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。吐温80为表面活性剂，作为制备乳剂型气雾剂的乳化剂。

本组题考查气雾剂抛射剂与附加剂的种类。气雾剂的抛射剂包括氢氟烷烃、碳氢化合物和压缩气体，HFA-227(七氟丙烷)为氢氟烷烃类。潜溶剂为提高难溶性药物的溶解度常使用的混合溶剂，常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。吐温80为表面活性剂，作为制备乳剂型气雾剂的乳化剂。

本组题考查气雾剂抛射剂与附加剂的种类。气雾剂的抛射剂包括氢氟烷烃、碳氢化合物和压缩气体，HFA-227(七氟丙烷)为氢氟烷烃类。潜溶剂为提高难溶性药物的溶解度常使用的混合溶剂，常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。吐温80为表面活性剂，作为制备乳剂型气雾剂的乳化剂。

本组题考查药物跨膜的转运。药物跨膜转运分为被动转运、载体转运和膜动转运。载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。其中主动转运有如下特点：1）逆浓度梯度转运；2）需要消耗机体能量；3）转运速度与载体量有关；4）可与结构类似的物质发生竞争现象；5）受抑制剂的影响；6）具有结构特异性；7）主动转运还有部位特异性。

本组题考查药物跨膜的转运。药物跨膜转运分为被动转运、载体转运和膜动转运。载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。易化扩散具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制；也有饱和现象。与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。核苷类药物水溶性大，被动转运速度慢，主要依靠转运蛋白促进扩散方式跨膜转运。

本组题考查药物跨膜的转运。药物跨膜转运分为被动转运、载体转运和膜动转运。被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。

本组题考查增加药物稳定性的方法。苯巴比妥钠注射液用介电常数低的溶剂，例如丙二醇(60%)可使注射液稳定性提高。

本组题考查增加药物稳定性的方法。青霉素和头孢菌素类:这类药物的分子中存在着不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，易裂环失效。氨苄西林在中性和酸性溶液中的水解产物为α-氨苄青霉酰胺酸。氨苄西林在水溶液中最稳定的pH为5.8,pH6.6时，t1/2为39天。本品只宜制成固体剂型(注射用无菌粉末)。

本题考查药物的典型官能团（酸性基团）对生物活性的影响。属于酸性基团的是羧基、磺酸基、酚羟基及巯基等，故本题答案应选D。

年龄婴幼儿，尤其是新生儿与早产儿，机体各器官功能都处在发育时期，各种生理功能尚未充分发育，对药物反应敏感性较高。比如，新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力尚未发育，应用氯霉素可导致灰婴综合征。

本组题考查影响药物作用的因素。哌唑嗪是α受体阻断剂，具有首剂现象，首次给药会发生严重的直立性低血压等不良反应，首次使用剂量减半。故本组题答案应选D。

本组题考查影响药物作用的因素。哌唑嗪是α受体阻断剂，具有首剂现象，首次给药会发生严重的直立性低血压等不良反应，首次使用剂量减半。故本组题答案应选D。

本组题考查影响药物作用的因素。哌唑嗪是α受体阻断剂，具有首剂现象，首次给药会发生严重的直立性低血压等不良反应，首次使用剂量减半。故本组题答案应选D。

本组题考查影响药物作用的因素。哌唑嗪是α受体阻断剂，具有首剂现象，首次给药会发生严重的直立性低血压等不良反应，首次使用剂量减半。故本组题答案应选D。

灭菌：系指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段；灭菌法系指杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法或技术；灭菌制剂系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。无菌：系指在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物；无菌操作法系指在整个操作过程中利用或控制一定条件，使产品避免被微生物污染的一种操作方法或技术；无菌制剂系指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。

本题考查药物的分布、代谢、排泄。代谢，又称生物转化，是指药物被机体吸收后，在体内酶及体液环境作用下发生的化学结构的转化。

本题考查药物的分布、代谢、排泄。分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织（包括靶组织）中的过程。

本题考查药物的分布、代谢、排泄。排泄是指体内原形药物或其代谢物排出体外的过程；药物的代谢与排泄统称为消除。

本题考查药物的作用机制。有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。如消毒防腐药对蛋白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。另外，还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化铵等，还有些药物补充机体缺乏的物质，如维生素、多种微量元素等。

本组题考查单室模型的药动学方程。单室静脉注射的药动学方

本组题考查单室模型的药动学方程。单室静脉注射的药动学方

本题考查药物与生物大分子相互作用的结合形式。键合特性中，药物通常通过范德华力、氢键、硫水键、电荷转移复合物、静电引力和共价键等形式与受体结合，其中除了共价键为不可逆之外，其余形式均为可逆的结合形式。故本题答案应选B。

本题考查房室模型。房室模型是经典的药物动力学模型，将整个机体(人或动物)按动力学特性划分为若干个独立的房室，把这些房室串接起来构成的一种足以反映药物动力学特征的模型，称为房室模型。房室模型的划分不是随意的，它是由具有相近药物转运速率的器官、组织结合而成，同一房室内各部分的药物处于动态平衡。故本题答案应选B。

本题考查药物的量-效关系。半数有效量是指引起50％阳性反应(质反应)或50％最大效应(量反应)的浓度或剂量。分别用半数有效剂量(ED50)及半数有效浓度(EC50)表示。如效应指标为惊厥或死亡，则分别称为半数惊厥量或半数致死量。药物的安全性一般与其LD50的大小成正比，与ED50成反比。故本题答案应选B。

本组题考查注射剂典型处方分析。维生素C注射液中维生素C为主药；碳酸氢钠为pH调节剂，为了减少疼痛，增强本品的稳定性；依地酸二钠为金属离子络合剂，亚硫酸氢钠为抗氧剂，也是为了增加稳定性；注射用水为溶剂。

本组题考查注射剂典型处方分析。维生素C注射液中维生素C为主药；碳酸氢钠为pH调节剂，为了减少疼痛，增强本品的稳定性；依地酸二钠为金属离子络合剂，亚硫酸氢钠为抗氧剂，也是为了增加稳定性；注射用水为溶剂。

本组题考查注射剂典型处方分析。维生素C注射液中维生素C为主药；碳酸氢钠为pH调节剂，为了减少疼痛，增强本品的稳定性；依地酸二钠为金属离子络合剂，亚硫酸氢钠为抗氧剂，也是为了增加稳定性；注射用水为溶剂。

本组题考查药物的作用与受体。pA2是指激动药ED50增加2个对数级所需要拮抗药浓度的负对数，用以衡量拮抗药的强度。pD2反映激动药与受体亲和力大小，pD2值越大表示激动药与受体的亲和力越大。a反映内在活性的大小，a=0，无内在活性；a<1，内在活性有限；a接近1，有较高的内在活性。Cmax是药物峰浓度。tmax是达峰时间。

本题考查药品不良反应的定义与分类。停药反应是指长期服用某些药物，机体对这些药物产生了适应性，若突然停药或减量过快易使机体的调节功能失调而发生功能紊乱，导致病情加重或临床症状上的一系列反跳回升现象。停药综合征指长期连续使用某一药物，骤然停药，机体不适应此种变化，主要表现是“症状”反跳，不同药物均有可能出现停药综合征。故本题答案应选C。

本题考查溶解度和溶出速度的影响因素。增加药物溶解度的方法有：①制成盐类；②加助溶剂；③改变溶剂或用潜溶剂；④加增溶剂增溶。其中加助溶剂是药剂学中增加药物溶解度的常用方法。碘在水中几乎不溶解，欲配制碘的水溶液必须加碘化钾，使碘在水中溶解度增大，碘化钾即为助溶剂，所以制备5％碘水溶液，采用加助溶剂方法。故本题答案应选D。

本题考查栓剂常用附加剂种类。栓剂吸收促进剂包括非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等。故本题答案应选E。

本题考查注射剂常用溶剂的特点。药物配制过程中所用溶剂为制药用水，其中纯化水为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的供药用的水，不含任何附加剂，注射用水为纯化水经蒸馏所得的水，灭菌注射用水为注射用水经灭菌所得的水。纯化水、注射用水、灭菌注射用水是常用的制药用水。纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。注射用水为配制注射剂用的溶剂。灭菌注射用水主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。故本题答案应选E。

本题考查药物的跨膜转运方式。促进扩散，又称中介转运或易化扩散，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下由膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程，其转运的速率大大超过被动扩散；有饱和现象，透过速度符合米氏动力学方程，对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制。故本题答案应选E。

本题考查药物的代谢。药物代谢反应分为两个阶段：第一阶段是引入官能团的阶段，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团；第二相反应是结合反应。故本题答案应选A。

本题考查生物膜的结构与性质。生物膜的结构为液晶流动镶嵌模型，其脂质双分子层结构具有一定的流动性；膜的蛋白质、脂类及糖类分布不对称，因此其结构不对称；脂溶性药物易透过，小分子水溶性物质可经含水微透过，故生物膜具有一定的通透性和选择性。故本题答案应选D。

本题考查影响药物分布的因素。影响药物分布的因素有：体内循环与血管透过性、血浆和组织结合与蓄积，而解离度、溶解度、制剂类型和给药途径均不影响这一过程。故本题答案应选A。

本题考查HMG-CoA还原酶抑制剂类调节血脂药的药效团(构效关系)。无论是对天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3，5-二羟基羧酸药效团，3，5-二羟基羧酸的5位羟基有时会和羧基形成内酯，该内酯须经水解后才能起效，可看作前体药物。且3，5-二羟基的绝对构型对产生药效有至关重要的作用。

本题考查剂型的分类。药物剂型的分类方法包括：按形态学分类、按给药途径分类、按分散体系分类、按制法分类和按作用时间分类。剂型分类不包括按药物种类分类。故本题答案应选E。

本题考查平喘药的结构特征及体内代谢过程。该题从排除法即可答对，A为茶碱类平喘药(磷酸二酯酶抑制剂)；B、C为影响白三烯的平喘药；醋酸氟轻松为外用皮质激素类药物；丙酸氟替卡松为皮质激素类平喘药，且17位含丙酸酯，故本题答案应选E。

本题考查药物的基本作用。药效学是研究药物对机体的作用和作用机制，以及药物剂量与效应之问关系的科学。药效学既是药物产生作用的理论基础，也是临床合理用药的依据。故本题答案应选E。

血样包括全血(wholeblood)、血浆(plasma)和血清(serum)，它们是最为常用的体内样品。血药浓度监测，除特别说明是全血外，通常都是指血浆或血清中药物浓度的测定。当药物在体内达到稳定状态时，血浆中药物的浓度能够反映药物在靶器官的状况。因而，血浆药物浓度可作为体内药物浓度的可靠指标。

本题考查药物的基本作用。药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因。药理效应是机体反应的具体表现，是药物作用的结果，由于二者意义接近，通常药理效应与药物作用互相通用，但当二者并用时，应体现先后顺序；多数药物在一定的剂量范围，对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同，称作药物作用的选择性；药物的作用具有治疗作用和不良反应的两重性。故本题答案应选C。

本题考查磺酰脲类降糖药的构效关系。根据化学结构，格列本脲化学结构上的特点是在脲上取代基为甲基环己基，甲基处在环己烷的平伏键上，阻碍了像格列喹酮等其他药物分子环己烷上的羟基化反应，因此具有高效、长效降血糖作用。故本题答案选E。

本题考查影响分布的因素。当药物对某些组织有特殊亲和性时，该组织往往起到贮库的作用，此时，药物进入组织的速度大于从组织中解脱进入血液的速度，如药物连续使用，该组织中药物浓度有逐渐上升的趋势，这种现象称为蓄积。故本题答案应选B。

本题考查儿茶酚胺类药物的代谢。儿茶酚胺的结构即邻苯二酚，参与甲基化反应的基团有酚羟基、胺基、巯基等。甲基化反应具有区域选择性，3位酚羟基易发生甲基化代谢反应，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等。例如。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。

非儿茶酚胺结构的药物，一般不发生酚羟基的甲基化，如支气管扩张药特布他林含有两个间位酚羟基不发生甲基化反应。沙丁醇胺不属于儿茶酚胺类药物，结构中有三个羟基，只有其中的酚羟基与硫酸结合形成硫酸酯化结合物。而肾上腺素、多巴酚丁胺、甲基多巴、异丙肾上腺素均含有儿茶酚胺结构，故本题答案应选D。

本题考查艾司唑仑的化学结构式。艾司唑仑又名舒乐安定，这类苯并二氮革类镇静催眠药的特点是在苯二氮草环1，2位上并合三唑环，从而增加该类药物对代谢的稳定性，并提高其与受体的亲和力。类似的有阿普唑仑(C)、三唑仑(E)，B、D为其代谢产物。故本题答案应选A。

本题考查药物的量-效关系。药理效应按性质可分为量反应和质反应。药理效应的强弱呈连续性量的变化，可用数或量或最大反应的百分率表示，称为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体。如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化，则称之为质反应，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等，研究对象为一个群体。故本题答案应选B。

本题考查药物的剂量与效应关系。药物剂量与效应关系简称量-效关系，是指在一定剂量范围内，药物的剂量(或浓度)增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。药物量-效之间的函数关系可用曲线来表示。常以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，进行作图，得到直方双曲线，无需改用对数值作图。而将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈现典型的S形曲线，即量-效曲线。通常，在整体动物试验，以给药剂量表示；在离体实验，则以药物浓度表示。故本题答案应选C。

本题考查药学专业分支学科。临床药理研究即受试药的临床研究，应当符合《药品临床试验质量管理规范(GCP)》的有关规定，试验依次分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期，临床试验的受试者数应符合统计学要求，动物实验不是其内容的一部分。所以本题答案选择E。

本题考查药物物理化学性质与药物的活性。弱酸性药物在酸性胃液中解离度低，易在胃中吸收；弱碱性药物在肠道中容易吸收。药物的脂水分配系数值(1gP)用于衡量药物的脂溶性；在一般情况下，当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性则药物的吸收性降低，吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律。由于体内不同部位、pH的情况不同，会影响药物的解离程度，故本题答案应选B。

本题考查调节骨代谢与形成的药物。维生素D3须在肝脏和肾脏经两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇[C25-(OH)-D3]，然后再经肾脏代谢为骨化三醇[1，25-(OH)2-D3]，才具有活性。由于老年人肾中1仅-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，骨化二醇和骨化三醇现已开发为药物使用，分别为阿法骨化醇和骨化三醇。阿法骨化醇稳定性较好，可在体内可进一步转化为骨化三醇。故本题答案应选C。

本题考查药物剂型及给药途径对吸收的影响。一般而言，释放药物快，吸收也快。药物的吸收程度和速度随剂型的不同而不同。口服溶液型制剂药物的吸收比口服其他制剂快而完全，生物利用度高，不存在崩解和溶出过程；混悬剂中的难溶性药物在胃肠道中的吸收比溶液剂慢，但比胶囊剂、片剂、丸剂等固体制剂的吸收要好；胶囊剂药物吸收优于片剂。所以口服剂型在胃肠道吸收顺序为：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。故本题答案应选D。

本题考查药品不良反应的定义与分类。世界卫生组织对药品不良反应的定义是：为了预防、诊断、治疗疾病或改变人体的生理功能，在正常用法、用量下服用药物后机体所出现的非期望的有害反应。故本题答案应选D。

本题考查速释技术与释药原理。固体分散体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，提高药物生物利用度；利用载体的包蔽作用，增加药物稳定性，所以可延缓药物的水解和氧化；掩盖药物的不良臭味和刺激性；使液体药物固体化。此外，采用难溶性载体材料可延缓或控制药物释放，采用水溶性载体材料一般是为了达到速释作用。故本题答案应选D。

本题考查单室模型静脉滴注给药的药动学方程及参数。单室模型药物

药物的消除速率常数k，以及表观分布容积V是定值，因此稳态血药浓度主要取决于静脉滴注速率k0。故本题答案应选C。

本题考查药动学方面的药物相互作用。药物被吸收入血后，有一部分与血浆蛋白发生可逆性结合，称结合型，另一部分为游离型。结合型药物有以下特性：①不呈现药理活性；②不能通过血脑屏障；③不被肝脏代谢灭活；④不被肾排泄。只有游离型药物才能起药物作用。药物的血浆蛋白结合率各不相同。故本题答案应选E。

本组题考查药物的作用与受体。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。

本组题考查药物的作用与受体。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。

本组题考查药物的作用与受体。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。

本组题考查药物的作用与受体。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。

本组题考查注射用无菌粉末的典型处方分析。注射用辅酶A的无菌冻干制剂，辅酶A为白色或微黄色粉末，有吸湿性，易溶于水，不溶于丙酮、乙醚、乙醇，易被空气、过氧化氢、碘、高锰酸盐等氧化成无活性的二硫化物，故在制剂中加入半胱氨酸等作为稳定剂，用甘露醇、水解明胶等作为赋型剂，即填充剂。

本组题考查注射用无菌粉末的典型处方分析。注射用辅酶A的无菌冻干制剂，辅酶A为白色或微黄色粉末，有吸湿性，易溶于水，不溶于丙酮、乙醚、乙醇，易被空气、过氧化氢、碘、高锰酸盐等氧化成无活性的二硫化物，故在制剂中加入半胱氨酸等作为稳定剂，用甘露醇、水解明胶等作为赋型剂，即填充剂。

本组题考查注射用无菌粉末的典型处方分析。注射用辅酶A的无菌冻干制剂，辅酶A为白色或微黄色粉末，有吸湿性，易溶于水，不溶于丙酮、乙醚、乙醇，易被空气、过氧化氢、碘、高锰酸盐等氧化成无活性的二硫化物，故在制剂中加入半胱氨酸等作为稳定剂，用甘露醇、水解明胶等作为赋型剂，即填充剂。

本组题考查口崩片典型处方分析和特点。甲氧氯普胺为主药，交联聚维酮(PVPP)为崩解剂，微晶纤维素(MCC)为填充剂，甘露醇为填充剂，甘露醇兼有矫味作用，阿司帕坦为甜味剂，硬脂酸镁为润滑剂。

本组题考查口崩片典型处方分析和特点。甲氧氯普胺为主药，交联聚维酮(PVPP)为崩解剂，微晶纤维素(MCC)为填充剂，甘露醇为填充剂，甘露醇兼有矫味作用，阿司帕坦为甜味剂，硬脂酸镁为润滑剂。

本组题考查口崩片典型处方分析和特点。甲氧氯普胺为主药，交联聚维酮(PVPP)为崩解剂，微晶纤维素(MCC)为填充剂，甘露醇为填充剂，甘露醇兼有矫味作用，阿司帕坦为甜味剂，硬脂酸镁为润滑剂。

本组题考查房室模型。单室单剂量血管外给药的药动学方程：

单室单剂量静脉注射给药的药动学方程为

本组题考查房室模型。单室单剂量血管外给药的药动学方程：

本组题考查药物的作用与受体。pA2是指激动药ED50增加2个对数级所需要拮抗药浓度的负对数，用以衡量拮抗药的强度。pD2反映激动药与受体亲和力大小，pD2值越大表示激动药与受体的亲和力越大。a反映内在活性的大小，a=0，无内在活性；a<1，内在活性有限；a接近1，有较高的内在活性。Cmax是药物峰浓度。tmax是达峰时间。

本组题考查药物的作用与受体。pA2是指激动药ED50增加2个对数级所需要拮抗药浓度的负对数，用以衡量拮抗药的强度。pD2反映激动药与受体亲和力大小，pD2值越大表示激动药与受体的亲和力越大。a反映内在活性的大小，a=0，无内在活性；a<1，内在活性有限；a接近1，有较高的内在活性。Cmax是药物峰浓度。tmax是达峰时间。

本组题考查药物的吸收。药物从给药部位向循环系统转运的过程称为吸收，单位时间内胃内容物的排出量为胃排空速率。

本组题考查药物的吸收。药物从给药部位向循环系统转运的过程称为吸收，单位时间内胃内容物的排出量为胃排空速率。

本组题考查渗透泵型控释片剂型的常用辅料。渗透泵型控释制剂是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成，半透膜材料有醋酸纤维素等，推动剂(亦称为促渗透聚等合物或助渗剂)有分子量为1万～36万的PVP等。渗透压活性物质有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖和氯化钠。

本组题考查渗透泵型控释片剂型的常用辅料。渗透泵型控释制剂是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成，半透膜材料有醋酸纤维素等，推动剂(亦称为促渗透聚等合物或助渗剂)有分子量为1万～36万的PVP等。渗透压活性物质有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖和氯化钠。

本组题考查渗透泵型控释片剂型的常用辅料。渗透泵型控释制剂是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成，半透膜材料有醋酸纤维素等，推动剂(亦称为促渗透聚等合物或助渗剂)有分子量为1万～36万的PVP等。渗透压活性物质有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖和氯化钠。

本组题考查药品不良反应发生的原因。药品不良反应是在药物与机体相互作用下出现的，其发生受许多因素影响。麻醉用阿托品引起腹胀、尿潴留，属于药物因素。一般来说，对于药品的不良反应，女性较男性更为敏感，属于性别因素。儿童和老人慎用影响水、盐代谢及酸碱平衡的药物，属于年龄因素。一般人对阿司匹林的过敏反应不常见，但慢性支气管炎患者对其过敏反应发生率却高，属于用药者的病理状况。

本组题考查药品不良反应发生的原因。药品不良反应是在药物与机体相互作用下出现的，其发生受许多因素影响。麻醉用阿托品引起腹胀、尿潴留，属于药物因素。一般来说，对于药品的不良反应，女性较男性更为敏感，属于性别因素。儿童和老人慎用影响水、盐代谢及酸碱平衡的药物，属于年龄因素。一般人对阿司匹林的过敏反应不常见，但慢性支气管炎患者对其过敏反应发生率却高，属于用药者的病理状况。

本组题考查药品不良反应发生的原因。药品不良反应是在药物与机体相互作用下出现的，其发生受许多因素影响。麻醉用阿托品引起腹胀、尿潴留，属于药物因素。一般来说，对于药品的不良反应，女性较男性更为敏感，属于性别因素。儿童和老人慎用影响水、盐代谢及酸碱平衡的药物，属于年龄因素。一般人对阿司匹林的过敏反应不常见，但慢性支气管炎患者对其过敏反应发生率却高，属于用药者的病理状况。

本组题考查速释制剂的特点与质量要求。舌下片指置于舌下能迅速融化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂，能够避免药物受胃肠液及酶的破坏而迅速起效。分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散片中的药物应是难溶性的，分散片可加水分散后口服．也可将分散片含于口中吮服或吞服。

本组题考查制剂稳定化影响因素与稳定化方法。苯巴比妥钠注射剂中加有60％丙二醇的目的是降低溶剂介电常数，使注射液稳定；硫酸锌滴眼剂中，常加入少量的硼酸使溶液呈弱酸性，其作用是防止硫酸锌水解；青霉素G钾制成粉针剂的目的是防止青霉素水解。

本组题考查单室模型的药动学方程。单室静脉注射的药动学方

本组题考查药品不良反应的定义与分类。A型不良反应包括副作用、毒性反应、后遗效应、首剂效应、继发反应、停药综合征等；B型不良反应又分为遗传药理学不良反应和药物变态反应。前者又称特应性-特异质反应，后者即过敏反应。C型不良反应指与药品本身药理作用无关的异常反应，包括致畸、致癌、致突变等。

本组题考查药品不良反应的定义与分类。A型不良反应包括副作用、毒性反应、后遗效应、首剂效应、继发反应、停药综合征等；B型不良反应又分为遗传药理学不良反应和药物变态反应。前者又称特应性-特异质反应，后者即过敏反应。C型不良反应指与药品本身药理作用无关的异常反应，包括致畸、致癌、致突变等。

本组题考查药物的量-效关系。临床上允许使用的最大治疗量称极量。常用量是指临床常用的有效剂量范围，既可获得良好的疗效而又较安全的量；常用量一般大于最小有效量，小于极量。阈剂量指化学物质引起受试对象中的少数个体出现某种最轻微的异常改变所需要的最低剂量，又称为最小有作用剂量。效价强度是指产生一定效应所需要的药物剂量大小，剂量愈小表示效价强度愈大。半数有效量是指引起50％阳性反应(质反应)或50％最大效应(量反应)的浓度或剂量。

本组题考查药物的量-效关系。临床上允许使用的最大治疗量称极量。常用量是指临床常用的有效剂量范围，既可获得良好的疗效而又较安全的量；常用量一般大于最小有效量，小于极量。阈剂量指化学物质引起受试对象中的少数个体出现某种最轻微的异常改变所需要的最低剂量，又称为最小有作用剂量。效价强度是指产生一定效应所需要的药物剂量大小，剂量愈小表示效价强度愈大。半数有效量是指引起50％阳性反应(质反应)或50％最大效应(量反应)的浓度或剂量。

本组题考查药物的量-效关系。临床上允许使用的最大治疗量称极量。常用量是指临床常用的有效剂量范围，既可获得良好的疗效而又较安全的量；常用量一般大于最小有效量，小于极量。阈剂量指化学物质引起受试对象中的少数个体出现某种最轻微的异常改变所需要的最低剂量，又称为最小有作用剂量。效价强度是指产生一定效应所需要的药物剂量大小，剂量愈小表示效价强度愈大。半数有效量是指引起50％阳性反应(质反应)或50％最大效应(量反应)的浓度或剂量。

本组题考查注射部位吸收的特点。皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌内注射慢，甚至比口服慢，故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。静脉注射属于血管内给药，所以没有吸收过程。

本组题考查注射部位吸收的特点。皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌内注射慢，甚至比口服慢，故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。静脉注射属于血管内给药，所以没有吸收过程。

本组题考查注射部位吸收的特点。皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌内注射慢，甚至比口服慢，故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。静脉注射属于血管内给药，所以没有吸收过程。

本组题考查低分子溶液剂特点与质量要求。涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂，常用的成膜材料有聚乙烯醇、乙基纤维素、聚乙烯醇缩甲乙醛和火棉胶等，制备工艺简单，无需特殊机械设备，使用方便。但药物涂布成膜使用溶剂需可挥发，即有机溶剂如乙醇等，也就是说处方组成由药物、成膜材料和乙醇等组成。涂膜剂除另有规定外，应遮光或密闭贮存，在启用后最多可使用4周。

本组题考查低分子溶液剂特点与质量要求。涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂，常用的成膜材料有聚乙烯醇、乙基纤维素、聚乙烯醇缩甲乙醛和火棉胶等，制备工艺简单，无需特殊机械设备，使用方便。但药物涂布成膜使用溶剂需可挥发，即有机溶剂如乙醇等，也就是说处方组成由药物、成膜材料和乙醇等组成。涂膜剂除另有规定外，应遮光或密闭贮存，在启用后最多可使用4周。

本组题考查药物的结构类型及结构特征和作用特点。根据病情表现，该妇女可能患有抑郁症；可选用的治疗药物是阿米替林，阿米替林结构的母核是二苯并庚二烯。

患有抑郁症；可选用的治疗药物是阿米替林，阿米替林结构的母核是二苯并庚二烯。

本组题考查药物的结构类型及结构特征和作用特点。根据病情表现，该妇女可能患有抑郁症；可选用的治疗药物是阿米替林，阿米替林结构的母核是二苯并庚二烯。

本组题考查药动学参数。生物半衰期简称半衰期，即体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，药物的生物半衰期与消除速度常数一样可以衡量药物消除速度的快慢。在一级动力学过程中，t1／2是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。但消除过程具零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加，药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。静脉滴注给药达到坪浓度某一分数所需要的时间以n个t1／2表示，计算公式为：

本组题考查药动学参数。生物半衰期简称半衰期，即体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，药物的生物半衰期与消除速度常数一样可以衡量药物消除速度的快慢。在一级动力学过程中，t1／2是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。但消除过程具零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加，药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。静脉滴注给药达到坪浓度某一分数所需要的时间以n个t1／2表示，计算公式为：

本组题考查单室模型静脉注射药动学参数的计算。

求12h的血药浓度，可将t=12代入上述方程式，即：

1gC=-0．1355t+2．176=-0．1356×12+2．176=0．55

12h的血药浓度C=3．5481×9／ml

本组题考查单室模型静脉注射药动学参数的计算。

求12h的血药浓度，可将t=12代人上述方程式，即：

1gC=-0．1355t+2．176=-0．1356×12+2．176=0．55

12h的血药浓度C=3．5481×9／ml

本组题考查单室模型静脉注射药动学参数的计算。

求12h的血药浓度，可将t=12代人上述方程式，即：

1gC=-0．1355t+2．176=-0．1356×12+2．176=0．55

12h的血药浓度C=3．5481×9／ml