2016年执业药师考试《药学专业知识一》真题

本题考查药物第Ⅱ相药物结合代谢的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，其先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。

酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3位的酚羟基上。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。支气管扩张药沙丁醇胺，结构中有三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应；与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基(pK值3.2)和多个羟基，无生物活性、易溶于水和排出体外。故本组题答案应选CAB。

过期题目，仅供参考。

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用。环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进一步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物。并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。答案选D

环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，喹啉酮母核结构，具广谱抗菌活性，杀菌效果好。

地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，由于溶剂组成的改变使药物析出，易形成沉淀。因此本题选B。

酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，因pH的改变，能发生酸碱反应，产生沉淀。因此本题选B。

片剂常用的崩解剂有：干淀粉(适于水不溶性或微溶性药物)、羧甲淀粉钠(CMS-Na，高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC，吸水迅速膨胀)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮(PVPP)和泡腾崩解剂等。因此本题选C。

为了提高难溶性药物的溶解度，常常使用两种或多种混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称潜溶剂。与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。胆固醇不溶于水，故不能与水形成潜溶剂。

缓释和控释制剂主要有以下特点：(1)对于半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少给药次数，方便使用，从而大大提高病人的服药顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性病病人；(2)血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用；(3)减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。缓释、控释制剂虽有上述的主要特点，但也存在着一些问题，如在临床使用中剂量调整缺乏灵活性等。

肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠-肝循环的药物在体内能停留较长时间。因此答案选E。

过期题目，仅供参考。

高效液相色谱法(highPerformanceliquid chromatography, HPLC)，系采用高压输液泵将规定的流动相泵人装有填充剂的色谱柱，对已注入色谱柱的供试品进行分离测定的色谱方法。HPLC是一种在线分离分析方法.具有分离效能高、应用范围广等特点，其中基于分配机理的高效液相色谱法是在药品检验中应用非常广泛的一种色谱分析方法。根据固定相与流动相极性的相对大小，基于分配机理的HPLC分为正相色谱法与反相色谱法。其中，流动相极性大于固定相极性的反相分配色谱法是应用最广泛的高效液相色谱法。由图可看出h是用于该药物含量测定的参数。答案选D

阿昔唑仑化学名称为1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-〔1，2,4-三唑[4，3-α][1,4]〕-苯并二氮杂?。用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠。可作为抗惊恐药。能缓解急性酒精戒断症状。对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。答案选D

维拉帕米呈弱酸性，pKa=8.6，化学稳定性良好，而维拉帕米的甲醇溶液，紫外线照射2h后，则降解50%。

依那普利(Enalapril)是双羧基的ACE抑制剂药物的代表，它分子中含有三个手性中心，均为S-构型。依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉（Enalaprilat）。依那普利拉是一种长效的血管紧张素转换酶抑制剂，抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降。主要用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；也可治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。

依那普利拉在小肠内，仲胺易被离子化，与邻近的羧基形成两性离子，导致其亲脂性降低和较低的口服生物利用度，口服吸收极差，只能静脉注射给药。而依那普利在体内主要以非离子形式存在，因此口服较好。答案选E

酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH)，分子型药物所占比例高；当pKa=pH时，未解离型和解离型药物各占一半；通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。例如，弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收；而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

本题考查的是代谢反应的类型。第Ⅰ相代谢反应：药物分子进行氧化、还原、水解、羟基化，引入或使分子暴露出极性基团（羟基、羧基、巯基、氨基等）。第Ⅱ相代谢反应（结合反应）：葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽、乙酰化结合反应，结合生成水溶性的物质，排出体外。

液体制剂的特点有：(1)优点：①药物分散程度高，吸收快，作用较迅速；②给药途径广泛，可以内服、外用；③易于分剂量，使用方便；④药物分散于溶剂中，能减少刺激性，避免引起胃肠道刺激作用。(2)缺点：①药物分散度较大，易引起药物的化学降解，从而导致失效；②液体制剂体积较大，携带运输不方便；③非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列物理稳定性问题；④水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。因此A错误，非无菌液体制剂分散程度大，吸收快，答案选A。

静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68等数种。一般以卵磷脂为好。因此本题选C。

药物经皮渗透速率与药物理化性质有关，脂溶性大的药物，即脂水分配系数大的药物容易分配进入角质层，因而透皮速率大；药物分子体积大，通过角质层的扩散系数小；低熔点的药物容易渗透通过皮肤；分子型药物容易渗透通过皮肤，而离子型药物分配进入角质层困难，其透皮速率小。答案选C

固体分散体中，药物与载体形成低共溶混合物药物的分散状态是微晶态。

静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%。因此答案选E。

药物大部分在小肠中吸收。

有些药物通过补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症，如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病等。因此本题选C。

对因治疗指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。例如使用抗生素杀灭病原微生物，达到控制感染性疾病；铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗。此外，补充体内营养或代谢物质不足，称为补充疗法，又称替代疗法，也属于对因治疗。因此本题属于对因治疗的是选项E，其他选项均为对症治疗。

效能即最大效应，通过题干图片明显看出呋塞米效能最大，其他三种药物效能基本相同。效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。因此可以判断出A选项错误，呋塞米的效价强度明显小于氢氯噻嗪。

效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。由上图可看出呋塞米的效价强度小于氢氯噻嗪，氯噻嗪的效价强度小于氢氯噻嗪。答案选A

肝药酶诱导剂有苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平等，与其他药物合用，可加快该药物的代谢作用，降低药效。因此本题答案选D。

以药物的剂量(整体动物实验)或浓度(体外实验)为横坐标，以效应强度为纵坐标作图，可获得直方双曲线(rectangularhyperbola)；如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S形曲线，这就是通常所称量反应的量-效曲线。答案选C

吸入给药的优点是吸收速度很快，几乎与静脉注射相当。因此本题选C。

过期题目，仅供参考。

A型药物不良(Type A ad-verse drug reactions)又称为剂量相关的不良反应(dose-related adverse reactions)。该反应为药理作用增强所致，常和剂量有关，可以预测，发生率高而死亡率低，如苯二氮Ⅲ类引起的瞌睡，抗血凝药所致出血等。

也称为后遗作用(post effects)指停药以后，血浆药物浓度下降至有效水平以下所发生的不良反应。

一些药物进入体内需经过乙酰化后被代谢，乙酰化过程有快型和慢型。例如结核患者可根据其对抗结核病药异烟肼乙酰化速度的快慢分为异烟肼慢代谢者(PM)和快代谢者(EM)，异烟肼慢代谢者由于肝脏中N-乙酰转移酶不足甚至缺乏，服用相同剂量异烟肼，其血药浓变比快代谢者高，药物蓄积而导致体内维生素B缺乏引起周围神经炎，而异烟肼快代谢者则易发生药物性肝炎甚至肝坏死。欧美白种人多为异烟肼慢代谢者，而中国人、日本人和爱斯基摩人则多为异烟肼快代谢者，所以异烟肼在白种人中易诱发神经炎，而在黄种人中则易引起肝损害。答案选E

多剂量给药又称重复给药，在重复给药时，由于前一次给药的药物尚未完全消除，体内药物量在重复给药后逐渐蓄积。随着不断给药，体内药物量不断增加，同时消除也相应加快，经过一定时间能达到稳态。达稳态时，一个给药间隔范围内消除一个剂量药物，半衰期长的药物容易蓄积。答案选E

本题考查的是《中国药典》的含量（效价）规定。原料药含量限度均用有效物质所占的百分数（％）表示，一般是指重量百分数。抗生素或生化药品，其含量限度用效价单位表示。制剂含量限度一般采用含量（化学药）或效价（抗生素、生化药品）占标示量的百分率表示。

临床治疗药物检测的前提是体内药物浓度的准确测定，在体内药物浓度测定中，如果抗凝剂、防腐剂可能与被测的药物发生作用，并对药物浓度的测定产生干扰，测检测样品宜选择血清。

利培酮(Risperidone)是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。利培酮口服吸收完全，在肝脏受CYP2D6酶催化，生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物，均具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时，但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。帕利哌酮(Paliperidone)是利培酮的活性代谢物。答案选D

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格列美脲化学结构上的特点是脲上取代基为甲基环己基，甲基处在环己烷的平伏键上，阻碍了像格列喹酮等其他药物分子环己烷上的羟基化反应，因此具有高效、长效降血糖作用。因此答案选E。

给药途径不同，药物的作用也不同。如硫酸镁，肌内或静脉注射时，可以产生镇静、解痉和降低血压的作用；而口服则产生导泻作用。

给药途径不同，药物的作用也不同。如硫酸镁，肌内或静脉注射时，可以产生镇静、解痉和降低血压的作用；而口服则产生导泻作用。

本题考查液体制剂的附加剂。液体制剂常用的防腐剂有苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵等；常用矫味剂有蔗糖、山梨醇、阿司帕坦、糖精钠、薄荷油等。

本题考查液体制剂的附加剂。液体制剂常用的防腐剂有苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵等；常用矫味剂有蔗糖、山梨醇、阿司帕坦、糖精钠、薄荷油等。

阿托品(atropine)的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。阿托品对M受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N受体的作用

阿托品(atropine)的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。阿托品对M受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N受体的作用

紫杉醇属于有丝分裂抑制剂的抗肿瘤药物

紫杉醇属于有丝分裂抑制剂的抗肿瘤药物

紫杉醇属于有丝分裂抑制剂的抗肿瘤药物

过期题目，仅供参考。

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药物在体内的峰浓度用Cmax表示，达峰时间用tmax表示。消除速率常数符号为k，消除半衰期为t1/2。药物在体内的平均滞留时间为MRT。

药物在体内的峰浓度用Cmax表示，达峰时间用tmax表示。消除速率常数符号为k，消除半衰期为t1/2。药物在体内的平均滞留时间为MRT。

药物由给药部位进入血液循环的过程称为药物吸收

本组题考查药物的体内过程。药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄。吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢。药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。

盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是水解反应；盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是水解反应；盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用，可用于类风湿性关节炎治疗

依据环氧酶COX-2和COX-1空间差异，设计出二芳基杂环类COX-2选择性抑制剂塞来昔布和罗非昔布，可用于类风湿性关节炎治疗。

稳定剂能增加溶液、胶体、固体、混合物的稳定性能化学物都叫稳定剂。它可以减慢反应，保持化学平衡，降低表面张力，防止光、热分解或氧化分解等作用，注射剂处方中亚硫酸钠的作用是稳定剂

本组题考查注射剂的附加剂。注射剂的附加剂主要有：（1）稳定剂，即抗氧剂，如亚硫酸钠、焦亚硫酸钠；（2）渗透压调节剂，也称等渗调节剂，如氯化钠、葡萄糖等；（3）增溶剂，如吐温80、泊洛沙姆188等；（4）抑菌剂，如苯酚、苯甲醇等；（5）止痛剂，即局麻剂，如盐酸利多卡因等。

本组题考查注射剂的附加剂。注射剂的附加剂主要有：（1）稳定剂，即抗氧剂，如亚硫酸钠、焦亚硫酸钠；（2）渗透压调节剂，也称等渗调节剂，如氯化钠、葡萄糖等；（3）增溶剂，如吐温80、泊洛沙姆188等；（4）抑菌剂，如苯酚、苯甲醇等；（5）止痛剂，即局麻剂，如盐酸利多卡因等。

本组题考查药物的转运方式。易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运；生物膜为类脂双分子层，脂溶性药物可以溶于脂质膜中，容易穿过细胞膜，这种转运方式为简单扩散。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。药物大多数以这种方式通过生物膜；药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运，该过程为逆浓度梯度转运且需要消耗机体能量。

易化扩散属于被动转运，被动转运的主要特点是：转运物质过程的本身不需要消耗能量，是在细胞膜上的特殊蛋白的"帮助"下，顺着浓度梯度或电位梯度进行的跨膜转运，是一个"被动"的过程；被动转运指某些物质(如钾离子、钠离子)以细胞膜特异载体蛋白携带下，通过细胞膜本身的某种耗能过程，逆浓度差或逆电位差的跨膜转运称为主动转运。

本组题考查药物的转运方式。易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运；生物膜为类脂双分子层，脂溶性药物可以溶于脂质膜中，容易穿过细胞膜，这种转运方式为简单扩散。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。药物大多数以这种方式通过生物膜；药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运，该过程为逆浓度梯度转运且需要消耗机体能量。

根据题干直接分析，弱酸性药物在酸性环境中解离少重吸收多排泄慢，弱酸性药物在碱性环境中解离多重吸收少排泄快，弱碱性药物在酸性环境中解离多重吸收少排泄快，故本题选B。

根据题干直接分析，弱酸性药物在酸性环境中解离少重吸收多排泄慢，弱酸性药物在碱性环境中解离多重吸收少排泄快，弱碱性药物在酸性环境中解离多重吸收少排泄快，故本题选B。

根据题干直接分析，弱酸性药物在酸性环境中解离少重吸收多排泄慢，弱酸性药物在碱性环境中解离多重吸收少排泄快，弱碱性药物在酸性环境中解离多重吸收少排泄快，故本题选B。

根据题干直接分析，含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安在体内的相代谢反应是与谷胱甘肽的结合反应，本题选C。

根据题干直接分析，戒断综合征是反复使用具有依赖性特征的药物，产生一种适应状态，中断用药后产生的一系列强烈的症状或损害；耐受性是机体连续多次用药后，其反应性降低，需加大剂量才能维持原有疗效的现象；耐药性是病原微生物对抗菌药的敏感性降低甚至消失的现象；依赖性是指连续用药后，可使机体对药物产生生理/心理的需求；受体拮抗是指长期使用拮抗药造成受体数量或敏感性提高的现象，故本题选B。

根据题干直接分析，戒断综合征是反复使用具有依赖性特征的药物，产生一种适应状态，中断用药后产生的一系列强烈的症状或损害；耐受性是机体连续多次用药后，其反应性降低，需加大剂量才能维持原有疗效的现象；耐药性是病原微生物对抗菌药的敏感性降低甚至消失的现象；依赖性是指连续用药后，可使机体对药物产生生理/心理的需求；受体拮抗是指长期使用拮抗药造成受体数量或敏感性提高的现象，故本题选B。

根据题干直接分析，戒断综合征是反复使用具有依赖性特征的药物，产生一种适应状态，中断用药后产生的一系列强烈的症状或损害；耐受性是机体连续多次用药后，其反应性降低，需加大剂量才能维持原有疗效的现象；耐药性是病原微生物对抗菌药的敏感性降低甚至消失的现象；依赖性是指连续用药后，可使机体对药物产生生理/心理的需求；受体拮抗是指长期使用拮抗药造成受体数量或敏感性提高的现象，故本题选B。

根据题干直接选项直接分析，硬脂醇.用于调节缓释制剂中药物释放速度。环糊精一般可用于增加难溶性药物的溶解度；液状石蜡以PEG6000为滴丸基质时可用作冷凝液；羊毛脂可作为栓剂油脂性基质；七氟丙烷可作为气雾剂的抛射剂，综合分析，本题选E。

根据题干直接选项直接分析，硬脂醇.用于调节缓释制剂中药物释放速度。环糊精一般可用于增加难溶性药物的溶解度；液状石蜡以PEG6000为滴丸基质时可用作冷凝液；羊毛脂可作为栓剂油脂性基质；七氟丙烷可作为气雾剂的抛射剂，综合分析，本题选E。

根据题干直接选项直接分析，硬脂醇.用于调节缓释制剂中药物释放速度。环糊精一般可用于增加难溶性药物的溶解度；液状石蜡以PEG6000为滴丸基质时可用作冷凝液；羊毛脂可作为栓剂油脂性基质；七氟丙烷可作为气雾剂的抛射剂，综合分析，本题选E。

奥司他韦属于神经氨酸酶抑制剂

奥司他韦属于神经氨酸酶抑制剂

根据题干直接分析，出现的分层现象经振摇后能恢复原状是因为分散相连续相存在密度差，故本题选B。

根据题干直接分析，出现的分层现象经振摇后能恢复原状是因为分散相连续相存在密度差，故本题选B。

完全激动药，对受体有较强亲和力和较强的内在活性，能产生最大药理效应，如肾上腺素。

完全激动药，对受体有较强亲和力和较强的内在活性，能产生最大药理效应，如肾上腺素。

完全激动药，对受体有较强亲和力和较强的内在活性，能产生最大药理效应，如肾上腺素。

本组题考查靶向制剂。栓塞性制剂用于阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，如栓塞微球和栓塞复乳。免疫脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，具有主动靶向性。pH敏感性脂质体基于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低，选用对pH敏感的类脂材料制备成载药脂质体。当脂质体进入肿瘤部位时，由于pH的降低使膜融合，从而加速释药。

本组题考查靶向制剂。栓塞性制剂用于阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，如栓塞微球和栓塞复乳。免疫脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，具有主动靶向性。pH敏感性脂质体基于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低，选用对pH敏感的类脂材料制备成载药脂质体。当脂质体进入肿瘤部位时，由于pH的降低使膜融合，从而加速释药。

栓塞性制剂：用于阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，如栓塞微球和栓塞复乳。

普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6~8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。

普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6~8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。

普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6~8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。

根据数据可知，静脉注射单室模型药物时，先将血药浓度C取对数，再与时间t作线性回归，根据已知数据，计算得消除速率常数为0.3465；半衰期为2h；表现分布容积为8.42；故本题选C。

根据数据可知，静脉注射单室模型药物时，先将血药浓度C取对数，再与时间t作线性回归，根据已知数据，计算得消除速率常数为0.3465；半衰期为2h；表现分布容积为8.42；故本题选C。

根据数据可知，静脉注射单室模型药物时，先将血药浓度C取对数，再与时间t作线性回归，根据已知数据，计算得消除速率常数为0.3465；半衰期为2h；表现分布容积为8.42；故本题选C。

吸入气雾剂吸入结束后需要用清水漱口，以清除口腔残留的药物。如使用激素类药物应刷牙，避免药物对口腔黏膜和牙齿的损伤。因此C选项错误。

丙酸氟替卡松的分子结构中存在17位β-羧酸的衍生物。由于仅17位β-羧酸酯衍生物具有活性，而β-羧酸衍生物不具活性，故丙酸氟替卡松经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。丙酸氟替卡松的上述性质，使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用，成为治疗哮喘的吸入药物。

丙酸氟替卡松属于肾上腺皮质激素类药物。肾上腺皮质激素在细胞核上有相应的受体，称之为细胞核激素受体，也称细胞内受体。由于这些激素或药物都是非极性分子，可以自由透过细胞膜，从而直接与细胞内的核激素受体发生反应，传递信息，在细胞核中产生调控基因转录的作用。因此丙酸氟替卡松作用的受体属于细胞核激素受体。

作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。多柔比星(Doxorubicin)，又名阿霉素，是由Streptomycespeucetiumvar. caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。答案选A

作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。多柔比星(Doxorubicin)，又名阿霉素，是由Streptomycespeucetiumvar. caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。答案选A

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丙酸氟替卡松的分子结构中存在17位β羧酸的衍生物。由于仅17位β羧酸酯衍生物具有活性，而β羧酸衍生物不具活性，故丙酸氟替卡松经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。丙酸氟替卡松的上述性质，使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用，成为治疗哮喘的吸入药物。答案为E

丙酸氟替卡松的分子结构中存在17位β羧酸的衍生物。由于仅17位β羧酸酯衍生物具有活性，而β羧酸衍生物不具活性，故丙酸氟替卡松经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。丙酸氟替卡松的上述性质，使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用，成为治疗哮喘的吸入药物。答案为E

丙酸氟替卡松的分子结构中存在17位β羧酸的衍生物。由于仅17位β羧酸酯衍生物具有活性，而β羧酸衍生物不具活性，故丙酸氟替卡松经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。丙酸氟替卡松的上述性质，使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用，成为治疗哮喘的吸入药物。答案为E

长期应用非选择性β受体阻断药可以增加血浆中极低密度脂蛋白(VLDL)，中度升高血浆甘油三酯，降低高密度脂蛋白(HDL)，而低密度脂蛋白(LDL)浓度无变化，减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放，增加冠状动脉粥样硬化性心脏病的危险性。选择性的β受体阻断药对脂肪代谢作用较弱，其作用机制尚待研究。非选择性β受体阻断药，具有较强抑制心肌收缩力作用，同时具有引起支气管痉挛及哮喘的副作用。答案选A

长期应用非选择性β受体阻断药可以增加血浆中极低密度脂蛋白(VLDL)，中度升高血浆甘油三酯，降低高密度脂蛋白(HDL)，而低密度脂蛋白(LDL)浓度无变化，减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放，增加冠状动脉粥样硬化性心脏病的危险性。选择性的β受体阻断药对脂肪代谢作用较弱，其作用机制尚待研究。非选择性β受体阻断药，具有较强抑制心肌收缩力作用，同时具有引起支气管痉挛及哮喘的副作用。答案选A

长期应用非选择性β受体阻断药可以增加血浆中极低密度脂蛋白(VLDL)，中度升高血浆甘油三酯，降低高密度脂蛋白(HDL)，而低密度脂蛋白(LDL)浓度无变化，减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放，增加冠状动脉粥样硬化性心脏病的危险性。选择性的β受体阻断药对脂肪代谢作用较弱，其作用机制尚待研究。非选择性β受体阻断药，具有较强抑制心肌收缩力作用，同时具有引起支气管痉挛及哮喘的副作用。答案选A