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(2019年真题)对映异构体之间具有相同的药理作用,但强度不同的手性药物是(  )

  • A.氨己烯酸
  • B.氯胺酮
  • C.扎考必利
  • D.普罗帕酮
  • E.氯苯那敏
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答案: E
本题解析:

本题考查药物的结构与作用中药物手性结构对药物活性的影响。手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面:

1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度。代表药物有普罗帕酮、氟卡尼;

2.对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同。如组胺类抗过敏药氯苯那敏,其右旋体的活性高于左旋体;

3.对映异构体中一个有活性,一个没有活性。例如抗高血压药物甲基多巴,仅L-构型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂;

4.对映异构体之间产生相反的活性。抗精神病药扎考必利通过作用于5-HT3受体而起效,其中(R)-对映体为5-HT3受体拮抗剂,(S)-对映体为5-HT3受体激动剂;

5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性,这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式。右丙氧酚是镇痛药,而左丙氧酚则为镇咳药。对映异构体奎宁为抗疟药,奎尼丁则为抗心律失常药;

6.一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用。氯胺酮为中枢性麻醉药物,只有R-(+)-对映体才具有麻醉作用,而S-(-)-对映体则产生中枢兴奋作用。

更新时间:2021-11-08 12:57

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方中连翘既清解热毒,又疏散风热,还散结、利尿、消肿。关于其性能特点的叙述,错误的是

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医师处以香连丸,是因其功能为

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关于该中成药的注意事项,叙述正确的是

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  • D.虚喘者禁用
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二母宁嗽丸主治

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