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对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

  • A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
  • B.在1~2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
  • C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
  • D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
  • E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
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答案: C
本题解析:

本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:①C21位的修饰:将氢化可的松分子中的C21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②Cl位的修饰:在氢化可的松的1、2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。③C9位的修饰:在糖皮质激素的9a位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。④C6位的修饰:在C6位引入氟原子后可阻滞C6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C16位的修饰:在C9引入氟的同时,再在C16上引入羟基或甲基,可消除由于在C9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16、17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。

更新时间:2021-11-06 21:48

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单选题

某女,24岁。3天前不慎受凉,虽在家自服感冒清热颗粒,但未能见效,病情持续加重,遂来就诊。症见发热,体温38.9℃,口渴,咳嗽声重,痰多色黄,舌淡,苔白滑。西医诊断为急性支气管炎;中医诊断为咳嗽,治以辛凉宣泄,清肺平喘,清热解毒。处方:麻黄5g、石膏30g、苦杏仁6g、甘草9g、鱼腥草30g、金银花30g、连翘30g、板蓝根30g。3剂,每日1剂,水煎服。以此方治疗3日,患者恢复正常。

方中辛、甘,大寒,善清热泻火、除烦止渴,治肺热咳喘的药物是

  • A.鱼腥草
  • B.石膏
  • C.金银花
  • D.板蓝根
  • E.连翘
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方中连翘既清解热毒,又疏散风热,还散结、利尿、消肿。关于其性能特点的叙述,错误的是

  • A.苦能泄散
  • B.微寒能清
  • C.甘寒清泄
  • D.以清为主
  • E.清中兼透
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方中板蓝根苦寒,其功效不包括

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  • B.解毒
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  • E.利咽
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  • A.黄芪、炒白术、防风
  • B.盐黄柏、苍术、薏苡仁、牛膝
  • C.红参、麦冬、五味子
  • D.熟地黄、当归、白芍、川芎
  • E.益智仁、乌药、山药
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香连丸组方中木香为臣药,善行肠胃气滞。其除能行气止痛外,还能

  • A.破气消积
  • B.温肾纳气
  • C.疏肝下气
  • D.燥湿化痰
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医师处以香连丸,是因其功能为

  • A.清热化湿,行气止痛
  • B.清热祛湿,行血化滞
  • C.清湿热,利小便
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  • E.分清化浊,温肾利湿
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单选题

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关于该中成药的注意事项,叙述正确的是

  • A.风寒咳嗽者慎用
  • B.阴虚久咳者慎用
  • C.孕妇慎用
  • D.虚喘者禁用
  • E.年老体弱者慎用
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二母宁嗽丸组方中的君药为

  • A.知母、川贝母
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单选题

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二母宁嗽丸主治

  • A.风寒水饮
  • B.痰湿内阻
  • C.风热咳嗽
  • D.燥热蕴肺
  • E.痰热咳嗽
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单选题

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二母宁嗽丸既能清肺润燥,又能

  • A.宣肺散寒
  • B.化痰通便
  • C.宣肺止咳
  • D.降气平喘
  • E.化痰止咳
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