地西泮的作用机制是

• A.抑制Ca2+依赖的动作电位
• B.抑制Ca2+依赖的递质释放
• C.与GABAA受体结合，增强GABA能神经功能
• D.直接介导中枢神经系统细胞的Cl-的内流
• E.以上均不是

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答案： C

本题解析：

地西泮属于苯二氮 类药物。目前认为苯二氮 类药物的作用机制可能与药物作用于脑内不同部位的A型γ-氨基丁酸(GABAA)受体密切相关。GABAA受体为配体-门控性Cl-通道复合体，在Cl-通道周围有5个结合位点，即GABA、苯二氮 类、巴比妥类、印防己毒素和神经甾体化合物结合位点。GABA是中枢神经系统内的主要抑制性递质，作用于GABAA受体，使Cl-通道开放，Cl-自细胞外流向胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。当苯二氮 类药物与苯二氮 类受体结合时，可通过促进GABA与GABAA受体结合，使：Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，加强GABA的抑制效应。在没有GABA存在时，苯二氮 类药物与苯二氮 类受体结合后不能直接使Cl-通道开放。

更新时间：2021-10-31 11:51

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