下列与磺胺类药物不符的叙述是

• A.为二氢叶酸还原酶抑制剂
• B.苯环被其他取代则抑制作用消失
• C.抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系
• D.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
• E.N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效

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答案： A

本题解析：

磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。

磺胺类药物的构效关系

(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

(2)苯环用其他环代替，或在苯环上引入其他基团，都将使抑菌作用降低或消失。

(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强，而杂环取代时，抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。

(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性。

更新时间：2021-11-05 13:13

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